[发明专利]N-(取代的)-5-氟-4-亚氨基-3-甲基-2-氧代-3;4-二氢嘧啶-1(2h)-甲酰胺衍生物有效
申请号: | 201380068060.0 | 申请日: | 2013-12-23 |
公开(公告)号: | CN104884062B | 公开(公告)日: | 2018-11-06 |
发明(设计)人: | B·洛尔斯巴赫;W·J·欧文;C·姚;L·施特尔策 | 申请(专利权)人: | 阿达玛马克西姆股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/513 | 分类号: | A61K31/513 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 吴培善 |
地址: | 以色列*** | 国省代码: | 以色列;IL |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 氨基 甲基 嘧啶 甲酰胺 衍生物 | ||
本申请涉及N‑(取代的)‑5‑氟‑4‑亚氨基‑3‑甲基‑2‑氧代‑3,4‑二氢嘧啶‑1(2H)‑甲酰胺化合物及其衍生物的技术领域以及涉及这些化合物作为杀真菌剂的用途的技术领域。本申请要求2012年12月28日提交的美国临时专利申请61/746,837的优先权,其明确通过参考并入本申请。背景技术。杀真菌剂是用于防治植物免受农业相关真菌造成的破坏的天然来源或合成来源的化合物。一般来讲,没有单一的杀真菌剂可用在所有情况中。因此,正在研究生产具有更好性能、更易使用和成本更低的杀真菌剂。
相关申请的交叉引用
本申请要求2012年12月28日提交的美国临时专利申请61/746,837的优先权,其明确通过参考并入本申请。
背景技术
杀真菌剂是用于防治(protect and/or cure)植物免受农业相关真菌造成的破坏的天然来源或合成来源的化合物。一般来讲,没有单一的杀真菌剂可用在所有情况中。因此,正在研究生产具有更好性能、更易使用和成本更低的杀真菌剂。
发明内容
本申请涉及N-(取代的)-5-氟-4-亚氨基-3-甲基-2-氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-甲酰胺化合物以及它们作为杀真菌剂的用途。本申请的化合物可以提供对抗真菌和类似真菌的微生物的保护,所述真菌和类似真菌的微生物包括子囊菌(ascomycetes),担子菌(basidiomycetes),半知菌(deuteromycetes),和卵菌(oomycetes)。
本申请的一种实施方式可以包括式I化合物:
其中R1是-C(=O)N(R4)R5或-C(=S)N(R4)R5;
R2是C1-C6烷基,C2-C6链烯基,C3-C6炔基,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基烷基,C1-C6氨基烷基,C2-C6烷基羰基,芳基羰基,C2-C6烷氧基羰基,C2-C6烷基氨基羰基,-S(O)2R5,苯基或苄基,其中苯基或苄基各自可以任选取代有1-3个R6、或含有1-3个杂原子的5元或6元饱和或不饱和环,其中每个环可以任选取代有1-3个R6;
R3独立地为H,C1-C6烷基,C2-C6链烯基,C3-C6炔基,C1-C6卤代烷基,C1-C6烷氧基烷基,C2-C6烷基羰基,芳基羰基,C2-C6烷氧基羰基,C2-C6烷基氨基羰基,苯基或苄基,其中苯基或苄基各自可以任选取代有1-3个R6、或含有1-3个杂原子的5元或6元饱和或不饱和环,其中每个环可以任选取代有1-3个R6;
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