[发明专利]用于肺部使用的高剂量左旋多巴胶囊有效
申请号: | 201380068998.2 | 申请日: | 2013-11-08 |
公开(公告)号: | CN104918607B | 公开(公告)日: | 2018-10-12 |
发明(设计)人: | K·D·吉;E·D·皮纳弛欧;A·卡摩尔卡尔;M·M·利普;R·P·巴泰奇 | 申请(专利权)人: | 丝维塔斯治疗公司 |
主分类号: | A61K9/12 | 分类号: | A61K9/12;A61K31/137;A61P25/16 |
代理公司: | 北京市铸成律师事务所 11313 | 代理人: | 孟锐 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 胶囊 左旋多巴 二棕榈酰磷脂酰胆碱 可吸入粉末 羟丙基甲基纤维素 二氧化钛 高剂量 肺部 | ||
1.一种用于吸入装置中的胶囊,其中所述胶囊充填有包含左旋多巴的干燥粉末,其中所述干燥粉末的工作密度在0.01g/cm3至0.1g/cm3之间,并且其中所述胶囊的壳包含羟丙基甲基纤维素(HPMC)和二氧化钛;
其中与具有包含HPMC而没有二氧化钛的胶囊壳的胶囊相比,所述胶囊在驱动所述吸入装置时放出更多的粉末;并且
其中所述干燥粉末包含75重量%或更多的左旋多巴。
2.如权利要求1所述的胶囊,其中所述工作密度在0.02g/cm3至0.05g/cm3之间。
3.如权利要求1所述的胶囊,其中所述干燥粉末包含2重量%至8重量%的水。
4.如权利要求3所述的胶囊,其中所述干燥粉末包含5重量%至6重量%的水。
5.如权利要求1所述的胶囊,其中所述胶囊是00尺寸胶囊。
6.如权利要求5所述的胶囊,其中所述干燥粉末包含15和50毫克之间的左旋多巴。
7.如权利要求6所述的胶囊,其中所述干燥粉末包含25和35毫克之间的左旋多巴。
8.如权利要求1所述的胶囊,其中所述干燥粉末还包含盐。
9.如权利要求8所述的胶囊,其中所述盐是氯化钠。
10.如权利要求8所述的胶囊,其中所述干燥粉末还包含磷脂。
11.如权利要求10所述的胶囊,其中所述磷脂是二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)。
12.如权利要求1所述的胶囊,其中所述干燥粉末还包含二棕榈酰磷脂胆碱和氯化钠。
13.如权利要求1所述的胶囊,其中所述干燥粉末的FPF(5.6)是标称剂量的50%至70%。
14.如权利要求1所述的胶囊,其中所述胶囊充填有30至50毫克干燥粉末。
15.一种用于吸入装置中的胶囊,其中所述胶囊充填有包含左旋多巴的干燥粉末,其中所述胶囊的壳包含羟丙基甲基纤维素(HPMC)和二氧化钛,并且,其中所述干燥粉末的工作密度在0.01g/cm3至0.1g/cm3之间。
16.如权利要求15所述的胶囊,其中在从吸入装置驱动所述粉末时,所述粉末的放出剂量具有50%至65%的FPF(5.6)。
17.如权利要求16所述的胶囊,其中在从吸入装置驱动所述粉末时,所述粉末的放出剂量具有50%至55%的FPF(5.6)。
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