[发明专利]包含选择性孕酮受体调节剂的共微粉化产物

权利要求书

1.共微粉化产物，其由以下物质组成：

-作为活性成分的乙酸乌利司他

-聚合物赋形剂，所述聚合物赋形剂选自非交联聚乙烯基吡咯烷酮、交联聚乙烯基吡咯烷酮及其混合物，和

-任选的固体表面活性剂，

其中所述共微粉化产物是通过将含有所述活性成分、所述聚合物赋形剂和所述任选的固体表面活性剂的混合物碾磨而获得的，并且其中“活性成分/聚合物赋形剂”重量比为0.1至10。

2.根据权利要求1所述的共微粉化产物，其特征在于“活性成分/聚合物赋形剂”重量比在0.5至4的范围内。

3.根据权利要求2所述的共微粉化产物，其中“活性成分/聚合物赋形剂”重量比为1.5至4。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的共微粉化产物，其中所述共微粉化产物包含固体表面活性剂，所述固体表面活性剂为十二烷基硫酸钠。

5.根据权利要求1至3中任一项所述的共微粉化产物，其具有：

-小于20μm的d50，和/或

-小于50μm的d90。

6.制备如权利要求1至5任一项中限定的共微粉化产物的方法，所述方法包含下列步骤：

a)提供作为活性成分的乙酸乌利司他；

b)将步骤a)的乙酸乌利司他与如权利要求1中限定的聚合物赋形剂并任选与固体表面活性剂混合；和

c)将步骤b)中获得的混合物共碾磨。

7.药物组合物，其包含如权利要求1至5任一项中限定的共微粉化产物和药用可接受的赋形剂。

8.根据权利要求7所述的药物组合物，其特征在于所述药用可接受的赋形剂选自稀释剂、粘合剂、流动剂、润滑剂、崩解剂及其混合物。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其包含：

-0.5％至80％的共微粉化产物，

-15％至95％的稀释剂，和

-0％至5％的润滑剂，

所述百分比是相对于所述组合物的总重量按重量表示的。

10.根据权利要求9所述的药物组合物，其特征在于所述药物组合物的每剂量单位包含1mg至100mg的活性成分。

11.根据权利要求10所述的药物组合物，其特征在于所述药物组合物适合于口服施用。

12.根据权利要求7至11中任一项所述的药物组合物，其特征在于所述药物组合物是粉末、颗粒、膜包衣片剂、未包衣的片剂、或胶囊的形式。

13.根据权利要求1至3中任一项所述的共微粉化产物或根据权利要求7至11中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述共微粉化产物或药物组合物用作紧急避孕药。

14.根据权利要求1至3中任一项所述的共微粉化产物或根据权利要求7至11中任一项所述的药物组合物，其特征在于，所述共微粉化产物或药物组合物用于治疗或预防子宫纤维瘤。