[发明专利]用于治疗FLT3突变型增殖性疾病的CRENOLANIB

权利要求书

1.一种治疗FLT3突变型增殖性疾病患者的方法，包括给予患者一种有效治疗剂量的 crenolanib或其药学可接受的盐。

2.根据权利要求1中的方法，其中增殖性疾病为以下至少一种疾病，包括白血病、骨髓 瘤、骨髓增生性疾病、骨髓增生异常综合征、特发性嗜酸性粒细胞增多综合征(HES)、膀胱 癌、乳腺癌、宫颈癌、中枢神经系统癌、结肠癌、食道癌、头颈部癌、肝癌、肺癌、鼻咽癌、神经 内分泌癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、肾癌、唾液腺癌、小细胞肺癌、皮肤癌、胃癌、甲状腺 癌、睾丸癌、子宫癌和血液系统恶性肿瘤。

3.根据权利要求1中的方法，其中crenolanib或其药学可接受的盐的有效治疗剂量为 每日50至500mg，每日100至450mg，每日200至400mg，每日300至500mg，每日350至500mg，每 日400至500mg。

4.根据权利要求1中的方法，其中crenolanib或其药学可接受的盐的有效治疗剂量可 通过连续、间断、全身或局部给药方法中的至少一种方法给予。

5.根据权利要求1中的方法，其中突变型FLT3还定义为组成性激活型突变FLT3。

6.根据权利要求1中的方法，其中crenolanib或其药学可接受的盐的有效治疗剂量可 通过口服、静脉或腹腔给药。

7.根据权利要求1中的方法，其中crenolanib为crenolanib的苯磺酸盐、磷酸盐、乳酸 盐、盐酸盐、柠檬酸盐、醋酸盐、对甲苯磺酸盐和琥珀酸盐。

8.根据权利要求1中的方法，其中FLT3为FLT3-ITD或FLT-TKD中的至少一种。

9.根据权利要求1中的方法，其中crenolanib或其药学可接受的盐的有效治疗剂量可 高达每日3倍或更多，只要治疗对象需要治疗增殖性疾病。

10.根据权利要求1中的方法，其中给予有效治疗剂量crenolanib或其药学可接受的 盐，至少序贯或同时与另一种药物联用治疗一名新近确诊为增殖性疾病的患者或一名复发 性/难治性增殖性疾病患者，从而维持患者的缓解状态。

11.根据权利要求1中的方法，其中给予有效治疗剂量的crenolanib或其药学可接受的 盐作为单药或与另一种药物联用，从而维持一名新近确诊为增殖性疾病的患者或一名复发 性/难治性增殖性疾病患者的缓解状态。

12.根据权利要求1中的方法，其中给予有效治疗剂量的crenolanib或其药学可接受的 盐作为单药或与另一种药物联用，从而维持一名新近确诊为增殖性疾病的儿童患者或一名 复发性/难治性增殖性疾病的儿童患者的缓解状态。

13.根据权利要求1中的方法，其中该患者经其他FLT3酪氨酸激酶抑制剂治疗或另一种 化疗后复发/难以治疗。

14.一种治疗患有一种增殖性疾病患者的方法，包括以下步骤：

发现需要治疗增殖性疾病的患者；并且

给予患者此类治疗所需的crenolanib或其药学可接受的盐，其中细胞增殖性疾病的特 点为FLT3受体酪氨酸激酶活性下调，其中增殖性疾病可以为以下至少一种：白血病、骨髓 瘤、骨髓增生性疾病、骨髓增生异常综合征、特发性嗜酸性粒细胞增多综合征(HES)、膀胱 癌、乳腺癌、宫颈癌、中枢神经系统癌、结肠癌、食道癌、头颈部癌、肝癌、肺癌、鼻咽癌、神经 内分泌癌、卵巢癌、胰腺癌、前列腺癌、肾癌、唾液腺癌、小细胞肺癌、皮肤癌、胃癌、甲状腺 癌、睾丸癌、子宫癌和血液系统恶性肿瘤。

15.根据权利要求14中的方法，其中可通过口服、静脉或腹腔给予Crenolanib或其药学 可接受的盐。

16.根据权利要求14中的方法，其中Crenolanib或其药学可接受的盐至少包括以下一 种：Crenolanib的苯磺酸盐、磷酸盐、乳酸盐、盐酸盐、柠檬酸盐、醋酸盐、对甲苯磺酸盐和琥 珀酸盐。