[发明专利]水基辣椒素类物质制剂及其制备方法和应用无效

专利信息
申请号: 201380070214.X 申请日: 2013-11-12
公开(公告)号: CN105101949A 公开(公告)日: 2015-11-25
发明(设计)人: 查尔斯·A·比尔巴拉;菲利普·J·比尔巴拉;丹尼尔·巴克斯;玛丽·库格林 申请(专利权)人: API起源有限责任公司
主分类号: A61K9/00 分类号: A61K9/00
代理公司: 北京聿宏知识产权代理有限公司 11372 代理人: 吴大建;刘华联
地址: 美国维*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 辣椒素 物质 制剂 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种含水药物组合物,其包括:

i)0.0002-0.1重量%的辣椒素类物质;

ii)0.01–1重量%的薄荷醇和/或丁子香酚,和

iii)含水载体,所述含水载体包括使辣椒素类物质和止痛剂溶解在水中的量的聚乙二醇和/或乙醇。

2.如权利要求1所述的含水药物组合物,其特征在于,所述辣椒素类物质是辣椒素。

3.如权利要求1所述的含水药物组合物,其特征在于,所述辣椒素类物质是反式辣椒素。

4.如权利要求1所述的含水药物组合物,其特征在于,所述止痛剂是薄荷醇。

5.如权利要求1所述的含水药物组合物,其特征在于,所述含水载体包括:

i)15–50重量%的聚乙二醇,和/或

ii)0.5–40%的乙醇。

6.如权利要求1所述的含水药物组合物,其进一步包括0.1–1.5重量%的透明质酸和/或0.01–1%的苯酚。

7.如权利要求1所述的含水药物组合物,其包括:

0.005–0.03重量%的辣椒素;

0.01–0.1重量%的苯酚;

0.01-0.1重量%的薄荷醇;

20–35重量%的聚乙二醇;

5-15重量%的乙醇,和

0.2–1重量%的透明质酸。

8.一种含水药物组合物,其包括:

i)由非离子表面活性剂形成的辣椒素类物质浓缩物;

ii)止痛剂,和

iii)使所述辣椒素类物质浓缩物和所述止痛剂溶解于水中的含水载体。

9.如权利要求8所述的含水药物组合物,其包括:

i)0.0002-0.05重量%的辣椒素类物质;

ii)0.001-2.5重量%的非离子表面活性剂;

iii)0.01-0.5重量%的止痛剂,和

iv)含水载体,所述含水载体包括使辣椒素类物质浓缩物和止痛剂溶解在水中的的量的乙醇。

10.如权利要求8所述的含水药物组合物,其特征在于,所述辣椒素类物质是辣椒素,并且所述非离子表面活性剂是聚氧乙烯氢化蓖麻油40。

11.如权利要求9所述的含水药物组合物,其特征在于,所述辣椒素类物质是辣椒素,并且所述非离子表面活性剂是聚山梨醇酯80。

12.如权利要求11所述的含水药物组合物,其特征在于,所述辣椒素和所述聚山梨醇酯80的重量比为1至5。

13.如权利要求8所述的含水药物组合物,其特征在于,所述辣椒素类物质是反式辣椒素。

14.如权利要求8所述的含水药物组合物,其特征在于,所述止痛剂是选自由苯酚、薄荷醇和丁子香酚组成的组中的一种或多种。

15.如权利要求1或8所述的含水药物组合物,其进一步包括麻醉剂。

16.如权利要求14所述的含水药物组合物,其特征在于,所述麻醉剂选自由利多卡因、布比卡因、罗哌卡因、地步卡因、普鲁卡因、氯普鲁卡因、丙胺卡因、马比佛卡因、依替卡因、丁卡因和赛罗卡因及其混合物组成的组中。

17.如权利要求8所述的含水药物组合物,其特征在于,所述含水载体包括使辣椒素类物质和止痛剂溶解在水中的量的聚乙二醇和乙醇。

18.如权利要求8所述的含水药物组合物,其进一步包括0.1-1.5重量%的透明质酸。

19.如权利要求8所述的含水药物组合物,其包括:

0.005–0.03重量%的辣椒素;

0.025–0.15重量%的聚山梨醇酯80;

0.01–0.1重量%的苯酚;

0.01-0.1重量%的薄荷醇;

0–15重量%的聚乙二醇300或400;

5-15重量%的乙醇,和

0.2–1重量%的透明质酸。

20.一种治疗哺乳动物部位中疼痛的方法,其包括:在所述哺乳动物的所述部位,将治疗有效量的权利要求1或8的含水辣椒素类物质组合物给药于所述哺乳动物。

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