[发明专利]治疗被HIV和HTLV感染的患者的方法有效

专利信息
申请号: 201380070484.0 申请日: 2013-11-13
公开(公告)号: CN105025894A 公开(公告)日: 2015-11-04
发明(设计)人: 伦纳德·M·内克尔斯;卡罗莱·苏尔比耶;简·B·内克尔斯;李敏政;约翰·A·博伊特勒;马斯顿·莱恩汉·W;布拉德利·T·斯克罗金斯;李顺民 申请(专利权)人: 美国卫生和人力服务部
主分类号: A61K31/343 分类号: A61K31/343;A61P31/18
代理公司: 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人: 吴胜周
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 治疗 hiv htlv 感染 患者 方法
【权利要求书】:

1.一种式(I)的化合物:

或其差向异构体;其中

Ar是芳基基团,所述芳基基团任选地被一个或多个选自由以下各项组成的组中的取代基取代:C1-C6烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6烷氧基、卤代和硝基;

X是O、NH或S;

R2和R3独立地是C1-C6烷基;

R1是异丙基或异丙烯基;

“a”是单键或双键;

当“a”是双键时,R4是氢,并且R5是卤代或H;

当“a”是单键时,R4选自由以下各项组成的组:卤代、羟基和C1-C6烷氧基,并且R5是卤代或H;并且

R6是H、C1-C6烷基羰基或羟基C1-C6烷基羰基,

与至少一种抗病毒剂联合用于治疗HIV-感染的动物或HTLV-感染的动物。

2.一种式(I)的化合物:

或其差向异构体;其中

Ar是芳基基团,所述芳基基团任选地被一个或多个选自由以下各项组成的组中的取代基取代:C1-C6烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6烷氧基、卤代和硝基;

X是O、NH或S;

R2和R3独立地是C1-C6烷基;

R1是异丙基或异丙烯基;

“a”是单键或双键;

当“a”是双键时,R4是氢,并且R5是卤代或H;

当“a”是单键时,R4选自由以下各项组成的组:卤代、羟基和C1-C6烷氧基,并且R5是卤代或H;并且

R6是H、C1-C6烷基羰基或羟基C1-C6烷基羰基,

用于增加携带HIV的动物的潜伏感染的CD4+细胞的活性、抑制携带HTLV的动物中的Treg激活和数量、和/或降低携带HTLV的动物中的ATL细胞中的Glut1表达。

3.根据权利要求1或2使用的所述化合物,其中所述式(I)的化合物是englerin A,其具有下式:

4.根据权利要求1或2使用的所述化合物,其中R6是羟基C1-C6烷基羰基。

5.根据权利要求4使用的所述化合物,其中R6是羟甲基羰基。

6.根据权利要求1、2、4和5中任一项使用的所述化合物,其中R5是卤代。

7.根据权利要求6使用的所述化合物,其中R5是氯。

8.根据权利要求1、2和4-7中任一项使用的所述化合物,其中Ar是苯基,所述苯基任选地被一个或多个选自由以下各项组成的组中的取代基取代:C1-C6烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6烷氧基、卤代和硝基。

9.根据权利要求7使用的所述化合物,其中Ar是苯基。

10.根据权利要求1、2和4-9中任一项使用的所述化合物,其中X是O。

11.根据权利要求1、2和4-10中任一项使用的所述化合物,其中R1是异丙基。

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