[发明专利]LFA-1抑制剂制剂

权利要求书

1.眼科组合物，其包含式1化合物或其盐，式1化合物为:

药学上可接受的载体；和

硫代硫酸盐，

其中当在40℃的温度储存一个月时所述组合物具有少于1％的式1化合物的总降解产物。

2.权利要求1所述的眼科组合物，其中所述药学上可接受的载体为水性载体。

3.权利要求1或2所述的眼科组合物，其中所述硫代硫酸盐的含量为0.01％至0.5％w/v。

4.权利要求3所述的眼科组合物，其中所述硫代硫酸盐的含量为0.3％w/v。

5.权利要求1所述的眼科组合物，其中所述硫代硫酸盐为硫代硫酸钠。

6.权利要求1所述的眼科组合物，其中所述组合物被缓冲至pH为6.0-8.5。

7.权利要求1所述的眼科组合物，其中式1化合物的含量为1％至5％w/v。

8.权利要求7所述的眼科组合物，其中式1化合物的含量为5％w/v。

9.权利要求1所述的眼科组合物，还包含鼓泡的氮气。

10.一种稳定包含式1化合物或其盐的眼科组合物的方法，式1化合物为:

其中所述方法包括以下步骤：

(i)将式1化合物溶解于水或水性载体中以形成混合物；和

(ii)在步骤(i)之前、之后或与步骤(i)同时向该混合物中添加稳定有效量的药学上可接受的成分，其中所述药学上可接受的成分包括硫代硫酸盐；和

(iii)储存所述组合物达一个月，

其中当在40℃的温度储存一个月时所述组合物具有小于1％的式1化合物的总降解产物。

11.权利要求10所述的方法，其中所述硫代硫酸盐为硫代硫酸钠且其含量为0.3％w/v。

12.权利要求10所述的方法，其中所述药学上可接受的成分包括缓冲剂组分使得该组合物的pH为6.0-8.5。

13.权利要求10所述的方法，其中所述式1的化合物的含量为1％至5％w/v。

14.权利要求1至9中任一项所述的眼科组合物在制备用于在需要的受试者中治疗眼病的药物中的用途，包括给药有效量的所述组合物至所述受试者的步骤,其中所述眼病为干眼病。

15.如权利要求14中所述的用途，其中所述给药步骤包括局部给药至眼。