[发明专利]含聚葡萄糖胺的药物剂型

说明书

本发明公开了一种含聚葡萄糖胺的药物剂型。在此药物剂型中，用环绕药剂层的一层聚葡萄糖胺层来改善肠病的治疗效率。依据本发明一实施例，上述的丸粒包括核心、环绕核心的药剂层、环绕药剂层的聚葡萄糖胺层、环绕聚葡萄糖胺层的隔离层与环绕隔离层的肠衣层。因此，核心、药剂层、聚葡萄糖胺层、隔离层与肠衣层的重量比为100∶137‑141∶25‑29∶9‑13∶60‑64，优选为100∶139∶27∶11∶62。

相关申请

本申请主张国际申请号PCT/US2013/03817的优先权，其申请日为2013年3月15日，在此引入作为参考。

技术领域

本发明涉及一种药物剂型，且特别是涉及一种含聚葡萄糖胺的药物剂型。

背景技术

肠衣膜已经发展许多年，以求增加肠病的治疗效率，并让用药量可以减少。但是，肠病治疗效率仍需改善，以求用药量可以再降低。

美沙拉嗪(mesalamine或Mesalazine)，也即5-氨基水杨酸(5-aminosalicylicacid；5-ASA)为一种抗发炎药物，用来治疗消化道溃疡性结肠炎和轻度至中度克罗恩氏病(Crohn′s disease)。美沙拉嗪是一种肠道特定的氨基水杨酸药物，只局部作用在肠道，也主要在肠道发挥作用，因此其副作用很少。做为水杨酸的衍生物，美沙拉嗪也被认为是可以捕捉有害代谢副产物自由基的抗氧化物。N-乙酰基-5-ASA为5-ASA的代谢物。5-ASA在被吸收后，会迅速地通过肠道粘膜壁被肝脏乙酰化。然后，以N-乙酰基-5-ASA形式，主要由肾脏排出。

美国第4980173号专利是有关于含有5-氨基水杨酸或其药学上可接受的盐类或酯类衍生物为活性成分的剂型，其透过口服来治疗溃疡性结肠炎或克罗恩氏病。此专利揭露公开一种缓释锭剂及其形成方法。此专利的缺陷为药物自然地分布在肠道中，但无法控制其分布在意欲施药之处，所以无法达到优选的治疗效果。而且，由于较少剂量的药物可以附着在肠道发炎处，所以疗效也较低。

美国第5541170号专利是有关于一种固态剂型(例如胶囊或锭剂)。此剂型含有被阴离子聚合物包覆的具药学活性物质，上述阴离子聚合物不溶解于胃液中与pH7以下的肠液中，直到接触大肠后方溶解，以确保到达结肠时，所述口服剂型仍然维持完整以维持足够的治疗剂量。虽然此剂型不会在pH 7以下的环境下释放出药物，但是仍然无法瞄准目标以俾在肠道生病处增加药物浓度。因此其缺陷与上篇专利相似。

美国第5541171号专利所公开的固态剂型与美国第5541170号专利类似。与前一篇专利相较，此专利只是多加一些限制条件而已。

美国第6551620号专利公开一种治疗肠道疾病的口服药丸。此药丸包括核心与肠衣膜。所述核心包括具药学活性的化合物，氨基水杨酸或其药学上可接受的盐类或衍生物。其缺陷与上述专利相似。

美国第6773720号专利公开一种包含一活性成分5-氨基水杨酸的控制释放口服药学组成物。其组成包含(a)由熔点低于90℃的物质所组成的内部亲脂基质，其中活性成分至少一部分是球形；(b)让所述亲脂基质散布于其中的外部亲水基质；以及(c)其他选择性的赋形剂。其缺陷与上述专利相似。

美国第6893662号专利公开一种人类或较低等动物的口服固态药学组成物。此药学组成物包括(a)安全且有效剂量的治疗活性药剂；(b)内覆层，其材料为聚(甲基丙烯酸，甲基丙烯酸甲酯)1∶2、聚(甲基丙烯酸，甲基丙烯酸甲酯)1∶1或上述两者的混合物；及(c)外覆层，其包含肠溶聚合物或一层肠衣膜。然而，此专利仍有上述的问题。