[发明专利]磺达肝素钠的生产工艺在审
| 申请号： | 201380078495.3 | 申请日： | 2013-07-25 |
| 公开（公告）号： | CN105431444A | 公开（公告）日： | 2016-03-23 |
| 发明（设计）人： | 郭隆皇;陈尚鸿;王丽婷;施雯莉;廖苑秀 | 申请（专利权）人： | 台湾神隆股份有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/18 | 分类号： | C07H15/18;C07H1/06;A61K31/7024 |
| 代理公司： | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人： | 崔佳佳;马莉华 |
| 地址： | 中国台*** | 国省代码： | 中国台湾;71 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 肝素钠 生产工艺 | ||
1.一种制备式ABCDE5磺达肝素钠的方法，包括将式ABC5化合物与式DE4化合物反应，制得式ABCDE1化合物：
然后，将式ABCDE1化合物转化为磺达肝素钠，
其中，R选自下组：烷基、苯基、苄基、取代的烷基、取代的苯基和取代的苄基；
R1为乙缩醛或苄基；且
R2为叠氮化物或NHCbz。
2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，在促进剂存在下，使用包括转化式ABC4化合物以提供式ABC5化合物的方法，从而获得式ABC5化合物
3.如权利要求2所述的方法，其特征在于，制备ABC4的方法，包括：
a)将式A4化合物转化为式A5化合物；
b)将式A5化合物与式BC8化合物反应，制得式ABC1化合物和
c)将式ABC1化合物转化为式ABC4化合物。
4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述步骤a)在碱和三氯乙腈存在下进行。
5.如权利要求4所述的方法，其特征在于，所述碱选自下组：DBU和碳酸钾。
6.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述步骤b)在促进剂存在下，在有机溶剂中进行。
7.如权利要求6所述的方法，其特征在于，所述有机溶剂选自下组：二乙醚、甲基叔丁基醚、异丙醚、二甘醇二甲醚、甲苯、DCM、及其组合。
8.如权利要求7所述的方法，其特征在于，所述组合物为在甲基叔丁基醚(MTBE)中的0-20％甲苯或0-20％二氯甲烷(DCM)，按溶剂混合物体积计。
9.如权利要求2和6所述的方法，其特征在于，所述促进剂选自下组：TESOTf、TMSOTf、TfOH、TBSOTf、及其组合。
10.一种式ABC5化合物，
其中R选自下组：烷基、苯基、苄基、取代烷基、取代苯基和取代苄基。
11.一种式ABC5化合物，
其中R选自下组：烷基、苯基和苄基。
12.如权利要求11所述的化合物，其中所述ABC5为ABC5a：
13.一种制备磺达肝素钠的方法，包括：
a)在甲苯/MTBE混合物中，将式A5化合物与式BC8化合物反应，制得式ABC1化合物和
b)将式ABC1化合物转化为式ABC5化合物磺达肝素：
14.如权利要求13所述的方法，其特征在于，所述甲苯/MTBE的比例为约20％。
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