[发明专利]恩替卡韦微球及包含其的非口服给药用药学组合物

权利要求书

1.一种恩替卡韦微球，其特征在于，所述恩替卡韦微球包含恩替 卡韦或其药学上可接受的盐且由生物降解性生物相容性高分子构成。

2.根据权利要求1所述的恩替卡韦微球，其特征在于，所述生 物降解性生物相容性高分子为聚(丙交酯-乙交酯)、聚丙交酯、聚乙交 酯、聚(丙交酯-乙交酯)葡萄糖、聚已酸内酯、明胶及透明质酸盐中的 一种以上。

3.根据权利要求2所述的恩替卡韦微球，其特征在于，所述生 物降解性生物相容性高分子为聚乙交酯、聚丙交酯及聚乙交酯和聚丙 交酯的共聚物中的一种以上。

4.根据权利要求3所述的恩替卡韦微球，其特征在于，所述聚 乙交酯和聚丙交酯的共聚物中的丙交酯与乙交酯的摩尔比为50:50～9 0:10。

5.根据权利要求1所述的恩替卡韦微球，其特征在于，所述恩 替卡韦微球含有10～60重量％的恩替卡韦。

6.根据权利要求1所述的恩替卡韦微球，其特征在于，所述恩 替卡韦微球的大小为10～200μm。

7.根据权利要求1所述的恩替卡韦微球，其特征在于，恩替卡 韦的释放维持30天以上。

8.一种恩替卡韦微球的制备方法，其特征在于，所述恩替卡韦 微球的制备方法包括以下步骤：将恩替卡韦及一种以上的生物降解性 生物相容性高分子溶解在一种以上的溶剂中；将所述恩替卡韦及生物 降解性生物相容性高分子的溶液放入亲水性高分子水溶液中并搅拌 而形成微球；以及去除溶剂。

9.根据权利要求8所述的恩替卡韦微球的制备方法，其特征在 于，所述生物降解性生物相容性高分子的固有粘度为0.1～1.9dl/g。

10.根据权利要求8所述的恩替卡韦微球的制备方法，其特征在 于，所述生物降解性生物相容性高分子为聚(丙交酯-乙交酯)、聚丙交 酯、聚乙交酯、聚(丙交酯-乙交酯)葡萄糖、聚已酸内酯、明胶及透明 质酸盐中的一种以上。

11.根据权利要求10所述的恩替卡韦微球的制备方法，其特征 在于，所述生物降解性生物相容性高分子为聚乙交酯、聚丙交酯及聚 乙交酯和聚丙交酯的共聚物中的一种以上。

12.根据权利要求11所述的恩替卡韦微球的制备方法，其特征 在于，所述聚乙交酯和聚丙交酯的共聚物中的丙交酯与乙交酯的摩尔 比为50:50～90:10。

13.根据权利要求8所述的恩替卡韦微球的制备方法，其特征在 于，溶解恩替卡韦的溶剂为二甲基亚砜、二甲基甲酰胺、乙酸、盐酸、 甲醇、乙醇及注射用水中的一种以上。

14.根据权利要求13所述的恩替卡韦微球的制备方法，其特征 在于，所述溶剂为二甲基亚砜、二甲基甲酰胺、乙酸及盐酸中的一种 以上。

15.一种非口服给药用药学组合物，其特征在于，所述非口服给 药用药学组合物包含权利要求1所述的恩替卡韦微球及药学载体。

16.根据权利要求15所述的非口服给药用药学组合物，其特征 在于，所述组合物为注射剂用药学组合物。