[发明专利]用于减轻神经系统损伤的组合物及该组合物的制造方法和用途

权利要求书

1.一种用于减轻受治者神经损伤的方法，包括：向所述受治者施用治疗有效量的包含 阿米洛利、阿米洛利类似物或它们的药学上可接受的盐的药物组合物。

2.权利要求1所述的方法，其中，所述活性组分包括阿米洛利或其药学上可接受的盐。

3.权利要求1所述的方法，其中，所述活性组分包括阿米洛利类似物或其药学上可接受 的盐。

4.权利要求3所述的方法，其中，所述阿米洛利类似物选自苯扎米尔、非那米尔、5-(N- 乙基-N-异丁基)-阿米洛利(EIPA)、苄普地尔、KB-R7943、5-(N-甲基-N-异丁基)阿米洛利、 5-(N,N-六亚甲基)阿米洛利和5-(N,N-二甲基)阿米洛利盐酸盐。

5.权利要求4所述的方法，其中，所述阿米洛利类似物为苯扎米尔。

6.权利要求3所述的方法，其中，所述阿米洛利类似物为苯扎米尔的甲基化类似物。

7.权利要求3所述的方法，其中，所述阿米洛利类似物包含形成于胍基团上的环。

8.权利要求3所述的方法，其中，所述阿米洛利类似物包含酰胍基。

9.权利要求3所述的方法，其中，所述阿米洛利类似物包含形成于胍基团上的水增溶性 基团，其中所述水增溶性基团为N,N-二甲基氨基或糖基。

10.权利要求1所述的方法，其中，所述药物组合物通过静脉给药。

11.权利要求1所述的方法，其中，所述药物组合物通过鞘内给药。

12.权利要求1所述的方法，其中，所述药物组合物通过侧脑室给药。

13.权利要求2所述的方法，其中，所述阿米洛利、阿米洛利类似物或它们的药学上可接 受的盐以0.1mg-10mg/kg体重的剂量范围给药。

14.权利要求1所述的方法，其中，在局部缺血事件开始的一小时内施用所述药物组合 物。

15.权利要求1所述的方法，其中，在局部缺血事件开始的五小时内施用所述物组合物。

16.权利要求1所述的方法，其中，在局部缺血事件开始的一小时与五小时之间施用所 述物组合物。

17.权利要求1所述的方法，其中，所述神经损伤为神经系统损伤。

18.权利要求1所述的方法，其中，所述神经损伤为脑损伤。

19.一种治疗受治者脑损伤的方法，包括：向所述受治者施用治疗有效量的包含阿米洛 利、阿米洛利类似物或它们的药学上可接受的盐的药物组合物。

20.权利要求19所述的方法，其中，所述药物组合物通过静脉、鞘内或侧脑室给药。

21.权利要求19所述的方法，其中，所述阿米洛利类似物选自苯扎米尔、非那米尔、 EIPA、苄普地尔、KB-R7943、5-(N-甲基-N-异丁基)阿米洛利、5-(N,N-六亚甲基)阿米洛利和 5-(N,N-二甲基)阿米洛利盐酸盐。

22.权利要求19所述的方法，其中，所述阿米洛利类似物为苯扎米尔。

23.权利要求19所述的方法，其中，所述阿米洛利类似物选自苯扎米尔的甲基化类似 物、含有形成于胍基团上的环的阿米洛利类似物、含有酰胍基的阿米洛利类似物和含有形 成于胍基团上的水增溶性基团的阿米洛利类似物，其中所述水增溶性基团为N,N-二甲基氨 基或糖基。

24.一种减轻由进入神经元的离子流的变化而导致的神经系统损伤的方法，包括：向需 要此治疗的受治者施用治疗有效量的包含阿米洛利、阿米洛利类似物或它们的药学上可接 受的盐的药物组合物。

25.权利要求24所述的方法，其中，所述药物组合物通过静脉、鞘内、侧脑室或肌肉给 药。