[发明专利]导入有[18F]氟甲基的脑神经炎症靶正电子发射断层扫描放射性示踪剂、其的合成及利用其的生物学结果评价方法在审
| 申请号： | 201380079552.X | 申请日： | 2013-10-21 |
| 公开（公告）号： | CN105530961A | 公开（公告）日： | 2016-04-27 |
| 发明（设计）人： | 李炳喆;文炳锡;郑在皓 | 申请（专利权）人： | 株式会社韩国碧欧图像 |
| 主分类号： | A61K51/04 | 分类号： | A61K51/04;A61K51/02;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京金律言科知识产权代理事务所(普通合伙) 11461 | 代理人： | 罗延红;杨移 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 导入 18 甲基 脑神经 炎症 正电子 发射 断层 扫描 放射性 示踪剂 合成 利用 生物学 结果 | ||
1.一种导入有[18F]氟甲基的脑神经炎症靶正电子发射断层扫描 放射性示踪剂的合成，其特征在于，使用在正甲基-外周型苯二氮卓受 体28中导入三唑三氟甲磺酸酯的化合物作为前体，并通过一个步骤在 氟甲基中标记氟-18。
2.根据权利要求1所述的导入有[18F]氟甲基的脑神经炎症靶正 电子发射断层扫描放射性示踪剂的合成，其特征在于，导入有上述氟 甲基的氟-18标记放射性示踪剂的基准物质使用正甲基-外周型苯二氮 卓受体28作为开始物质来导入氟碘甲烷，或在三唑三氟甲磺酸酯前体 中利用氟-19对四丁基氟化铵进行取代反应，从而通过导入有氟甲基的 氟-18标记放射性示踪剂的高效液相色谱法一同注入进行确认，并实施 用于转位蛋白结合力评价的作为基准物质的N-(2-氟甲氧基苯基)-N- (4-苯氧基吡啶-3-基)乙酰胺的合成。
3.根据权利要求1所述的导入有[18F]氟甲基的脑神经炎症靶正 电子发射断层扫描放射性示踪剂的合成，其特征在于，作为用于合成 上述氟-18标记前体的中间物质，利用1-(氯甲基)-4-苯基-1H-1,2,3- 三唑和三氟甲磺酸甲酯使用1-(氯甲基)-3-甲基-4-苯基-1H-1,2,3-三唑 -3-鎓三氟甲磺酸酯。
4.一种利用导入有[18F]氟甲基的脑神经炎症靶正电子发射断层 扫描放射性示踪剂的生物学评价方法，其特征在于，
使用在正甲基-外周型苯二氮卓受体28中导入三唑三氟甲磺酸酯 的化合物作为前体，并通过一个步骤取代氟-18来合成导入有氟甲基的 氟-18标记放射性示踪剂，
导入有上述氟甲基的氟-18标记放射性示踪剂利用作为标准物质 的8～12mg/kg的PK11195、3～7mg/kg的氟甲基-外周型苯二氮卓受体2 8来评价特异性，并利用3～7mg/kg的与中枢苯二氮卓受体相结合的氟 马西尼来评价选择性。
5.一种导入有[18F]氟甲基的脑神经炎症靶正电子发射断层扫描 放射性示踪剂，其特征在于，使用在正甲基-外周型苯二氮卓受体28 中导入三唑三氟甲磺酸酯的化合物作为前体，并通过一个步骤取代氟- 18来进行合成。
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