[发明专利]HCV 的核苷抑制剂的晶体形式在审
申请号: | 201380081254.4 | 申请日: | 2013-11-28 |
公开(公告)号: | CN105793274A | 公开(公告)日: | 2016-07-20 |
发明(设计)人: | J.阿巴内泽-瓦克;曾祥禄;袁远远 | 申请(专利权)人: | 爱尔兰詹森科学公司 |
主分类号: | C07H19/11 | 分类号: | C07H19/11;A61K31/7072;A61P31/14 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 罗文锋;彭昶 |
地址: | 爱尔兰*** | 国省代码: | 爱尔兰;IE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | hcv 核苷 抑制剂 晶体 形式 | ||
1.一种具有化学式(I)的化合物:
处于固态,其特征在于它是处于结晶形式。
2.如权利要求1所述的化合物,其中该结晶形式的特征在于它具 有包括在11.4°±0.3°、13.1°±0.3°、14.8°±0.3°、15.9°±0.3°、16.5°± 0.3°、18.8°±0.3°、19.8°±0.3°、20.7°±0.3°和21.6°±0.3°2θ处的峰 的X射线粉末衍射图(形式A)。
3.一种用于制备根据权利要求1或2中任一项所述的结晶形式的 方法,该方法包括:
a)将具有化学式(I)的化合物溶解于溶剂中;
b)随后添加反溶剂直至观察到晶体形成。
4.一种用于制备根据权利要求3所述的结晶形式的方法,其中该 溶剂选自下组,该组包括二氯甲烷、四氢呋喃或乙醇或其混合物,并 且该反溶剂选自下组,该组包括乙酸乙酯、正庚烷、乙酸异丙酯、甲 基叔丁基醚
或其混合物。
5.一种用于制备根据权利要求3或4所述的结晶形式的方法,其 中将这种具有化学式(I)的化合物溶解于至少5体积二氯甲烷中,并 且其中随后添加至少20体积的乙酸乙酯、正庚烷或乙酸乙酯/正-庚烷 混合物。
6.一种用于制备根据权利要求1或2中任一项所述的结晶形式的 方法,该方法包括:
a)制备这种具有化学式(I)的化合物的无定形形式于乙酸乙酯、 正庚烷或乙酸乙酯/正庚烷混合物中的悬浮液或浆液;
b)将该悬浮液或浆液搅拌至少一小时。
7.根据权利要求6所述的方法,其中将该悬浮液用形式A的晶种 接种。
8.根据权利要求3至7中任一项所述的方法,其中这些步骤是在 室温下进行的。
9.一种药物组合物,包括具有化学式(I)的化合物的结晶形式。
10.根据权利要求9所述的药物组合物,其中该形式是形式A。
11.根据权利要求1或2所述的具有化学式(I)的化合物的结 晶形式、或如权利要求9或10所述的药物组合物,用于用作药剂。
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