[发明专利]HCV 的核苷抑制剂的晶体形式在审

专利信息
申请号: 201380081254.4 申请日: 2013-11-28
公开(公告)号: CN105793274A 公开(公告)日: 2016-07-20
发明(设计)人: J.阿巴内泽-瓦克;曾祥禄;袁远远 申请(专利权)人: 爱尔兰詹森科学公司
主分类号: C07H19/11 分类号: C07H19/11;A61K31/7072;A61P31/14
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 罗文锋;彭昶
地址: 爱尔兰*** 国省代码: 爱尔兰;IE
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摘要:
搜索关键词: hcv 核苷 抑制剂 晶体 形式
【权利要求书】:

1.一种具有化学式(I)的化合物:

处于固态,其特征在于它是处于结晶形式。

2.如权利要求1所述的化合物,其中该结晶形式的特征在于它具 有包括在11.4°±0.3°、13.1°±0.3°、14.8°±0.3°、15.9°±0.3°、16.5°± 0.3°、18.8°±0.3°、19.8°±0.3°、20.7°±0.3°和21.6°±0.3°2θ处的峰 的X射线粉末衍射图(形式A)。

3.一种用于制备根据权利要求1或2中任一项所述的结晶形式的 方法,该方法包括:

a)将具有化学式(I)的化合物溶解于溶剂中;

b)随后添加反溶剂直至观察到晶体形成。

4.一种用于制备根据权利要求3所述的结晶形式的方法,其中该 溶剂选自下组,该组包括二氯甲烷、四氢呋喃或乙醇或其混合物,并 且该反溶剂选自下组,该组包括乙酸乙酯、正庚烷、乙酸异丙酯、甲 基叔丁基醚

或其混合物。

5.一种用于制备根据权利要求3或4所述的结晶形式的方法,其 中将这种具有化学式(I)的化合物溶解于至少5体积二氯甲烷中,并 且其中随后添加至少20体积的乙酸乙酯、正庚烷或乙酸乙酯/正-庚烷 混合物。

6.一种用于制备根据权利要求1或2中任一项所述的结晶形式的 方法,该方法包括:

a)制备这种具有化学式(I)的化合物的无定形形式于乙酸乙酯、 正庚烷或乙酸乙酯/正庚烷混合物中的悬浮液或浆液;

b)将该悬浮液或浆液搅拌至少一小时。

7.根据权利要求6所述的方法,其中将该悬浮液用形式A的晶种 接种。

8.根据权利要求3至7中任一项所述的方法,其中这些步骤是在 室温下进行的。

9.一种药物组合物,包括具有化学式(I)的化合物的结晶形式。

10.根据权利要求9所述的药物组合物,其中该形式是形式A。

11.根据权利要求1或2所述的具有化学式(I)的化合物的结 晶形式、或如权利要求9或10所述的药物组合物,用于用作药剂。

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