[发明专利]一种硫氮杂卓类化合物的合成方法

权利要求书

1.一种半富马酸喹硫平的生产工艺，其特征在于，以邻溴硝基苯、硫代水杨酸为起始原料，经取代、还原、缩合、卤代再缩合，最后与富马酸成盐，获得半富马酸喹硫平。

2.根据权利要求1所述制备方法，其特征在于，邻溴硝基苯与硫代水杨酸在碱性条件下，在醇溶液中回流反应，冷却，过滤，得到2-硝基-2’-羧基二苯硫醚。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于，碱性条件是向反应液中添加碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钾、氢氧化钠、三乙胺或氨水。

4.根据权利要求2所述制备方法，所用醇溶液为甲醇、乙醇、异丙醇或甲基乙基醇。

5.根据权利要求2所述制备方法，其特征在于，在水溶液中，2-硝基-2’-羧基二苯硫醚在碱性条件下，跟还原剂回流反应，反应完成后，加入一定量的醇，搅拌析晶，过滤，得到2-氨基-2’-羧基二苯硫醚。

6.根据权利要求5所述制备方法，其特征在于，2-氨基-2’-羧基二苯硫醚在混合溶剂中，在酸性条件下，缩合成环，得到10H-二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓-11-酮。

7.根据权利要求6所述制备方法，其特征在于，得到10H-二苯并[b,f][1,4]硫氮杂卓-11-酮不进行分离处理，直接与POCl₃进行氯代反应，然后与N-哌嗪乙氧基乙醇缩合反应，获得喹硫平粗品。

8.根据权利要求5所述制备方法，其特征在于，水溶液中加入的醇溶液，水与醇的比例为10:1~10。

9.根据权利要求8所述制备方法，其特征在于，水与醇的比例为10:1~3。