[发明专利]口服睾酮酯制剂及其在制备治疗睾酮缺乏症药物中的应用

权利要求书

1.一种口服药物组合物，其包含溶于载体中的十一酸睾酮，所述载体以总亲油性表面活性剂与总亲水性表面活性剂在约6:1至3.5:1范围内的比例（w/w）包含至少一种亲油性表面活性剂和至少一种亲水性表面活性剂，所述组合物在每日一次或每日两次口服施用后提供约300至约1100ng/dL范围内的稳态平均血清睾酮浓度，其中所述溶解的十一酸睾酮包含18至22重量%的所述组合物。

2.如权利要求1所述的口服药物组合物，其中所述至少一种亲水性表面活性剂包括Cremophor RH40（聚氧乙烯甘油-三羟基-硬脂酸酯）。

3.如权利要求1所述的口服药物组合物，其中所述至少一种亲油性表面活性剂包括油酸。

4.如权利要求1所述的口服药物组合物，其中所述十一酸睾酮溶于基本上不含乙醇的载体中。

5.如权利要求1所述的口服药物组合物，其包含15至17重量%的所述至少一种亲水性表面活性剂。

6.如权利要求1所述的口服药物组合物，其包含50至55重量%的所述至少一种亲油性表面活性剂。

7.一种十一酸睾酮的剂型，其包含溶于载体中的十一酸睾酮，所述载体包含至少一种亲油性表面活性剂和至少一种亲水性表面活性剂，所述剂型在每日一次或每日两次口服施用于罹患性腺机能减退或其症状的受试者后，提供约300至约1100ng/dL范围内的稳态平均血清睾酮浓度，同时避免超出2500ng/dL的C_max值的出现。

8.药物组合物在制备治疗睾酮缺乏症或其症状的药物中的应用，所述应用包括对罹患睾酮缺乏症或其症状的受试者口服施用有效量的药物组合物，所述药物组合物包含溶于载体中的十一酸睾酮，所述载体以总亲油性表面活性剂与总亲水性表面活性剂在约6:1至3.5:1范围内的比例（w/w）包含至少一种亲油性表面活性剂和至少一种亲水性表面活性剂，以提供约300至约1100ng/dL范围内的稳态平均血清睾酮浓度。

9.如权利要求8所述的用途，其中所述组合物每日一次施用。

10.如权利要求8所述的用途，其中所述组合物每日两次施用。

11.一种口服药物组合物，其包含：

a.18-22重量%的溶解的十一酸睾酮；

b.50-55重量%的至少一种亲油性表面活性剂；以及

c.15-17重量%的至少一种亲水性表面活性剂；

d.10-15重量%的琉璃苣籽油和薄荷油的混合物。

12.如权利要求11所述的组合物，其中所述亲水性表面活性剂是Cremophor RH40。

13.如权利要求11所述的组合物，其中所述亲油性表面活性剂是油酸。

14.如权利要求11所述的组合物，其中所述亲油性表面活性剂与所述亲水性表面活性剂的比例为约4:1。

15.一种口服药物组合物，其包含：

a.19.8重量%的溶解的十一酸睾酮；

b.51.6重量%的油酸；

c.16.1重量%的Cremophor RH40；

d.10重量%的琉璃苣籽油；

e.2.5重量%的薄荷油；以及

f.0.03重量%的BHT。