[发明专利]一种化合物及其在制备抗寄生虫病药物中的应用在审
| 申请号： | 201410006996.7 | 申请日： | 2014-01-07 |
| 公开（公告）号： | CN104761524A | 公开（公告）日： | 2015-07-08 |
| 发明（设计）人： | 饶燏;杨茂君;杨毅庆;李小璐 | 申请（专利权）人： | 清华大学 |
| 主分类号： | C07D311/30 | 分类号： | C07D311/30;C07D401/04;C07D215/56;C07D215/233;C07D215/42;A61K31/352;A61K31/4709;A61K31/47;A61P33/06 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 关畅;王春霞 |
| 地址： | 100084 北京市海淀区北京*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 化合物 及其 制备 寄生虫病 药物 中的 应用 | ||
1.式Ⅰ所示化合物，
式Ⅰ中，基团X为-O-、-NH-、-S-、-SO-、-SO2-、-CH2-、-CF2-、-CO-或-CHF-；基团Y为=N-或=CH-；n表示取代基的个数，n为0、1或2；
基团R1为-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OR、-CF3、-COOR、-OCF3或-R，其中R为碳原子数为1～6的烷基；
基团R2为-H、-COOH、-COOR、-CONHNH2、-CONHOH、-CONH2、-CH2OH、-CF3或碳原子数为1～10的烷基；
基团R3为-F、-Cl、-R、-OR、-OH、-CF3、-OCF3、-SCF3、-SOCF3、-SO2CF3、-COOH、-COOR、-CONH2、-CONHNH2、-CONHOH、-CONHOR，-NHOCR或-NHCOCF3；
基团R4和R5均为-H、碳原子数为1～5的烷基或碳原子数为1～5的烷氧基。
2.式Ⅰ所示化合物的制备方法，包括如下步骤：
（1）式1所示化合物与式2所示化合物经Suzuki反应、Ullmann偶联反应或芳香亲核取代反应得到式3所示酮化合物；
式中，基团R’2为-H、-COOR、-CF3或碳原子数为1～10的烷基，其中R为碳原子数为1-6的烷基；基团R’3为-F、-Cl、-R、-OR、-OAc、-CF3、-OCF3、-SCF3、-SOCF3、-SO2CF3、COOR或-NHCOCF3；基团X’为-O-、-NH-、-S-、-CH2-、-CF2-或-CHF-；基团Y为=N-或=CH-；n表示取代基的个数，n为0、1或2；
基团M为-CH2Br，-B（OH）2，-Br、-Cl、-OH、-SH或-NH2，基团M’为-Br、-Cl、-OH、-SH、-NH2、-CH2Br或-B（OH）2；
（2）经下述1）或2）或3）的步骤即得式Ⅰ所示化合物：
1）在碱性或酸性条件下，式3所示酮化合物与式4所示化合物经缩合反应即得式Ⅰ所示化合物；
2）在碱性或酸性条件下，式3所示酮化合物与式4所示化合物经缩合反应的产物再进行水解反应、氨解反应、肼解反应或羟胺解反应得到式Ⅰ所示化合物；
3）在碱性或酸性条件下，式3所示酮化合物与式4所示化合物经缩合反应的产物再进行氧化反应得到式Ⅰ所示化合物；
式4中，基团R1为-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-OR、-CF3、-COOR、-OCF3或-R，其中R为碳原子数为1～6的烷基；基团R4和R5均为-H、碳原子数为1～5的烷基或碳原子数为1～5的烷氧基。
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