[发明专利]一种奎尼酸衍生物、其制程及其用途有效
| 申请号： | 201410007374.6 | 申请日： | 2014-01-03 |
| 公开（公告）号： | CN104761464B | 公开（公告）日： | 2017-08-04 |
| 发明（设计）人： | 陈惠民;孙仲铭;黄智郁 | 申请（专利权）人： | 陈惠民 |
| 主分类号： | C07C235/40 | 分类号： | C07C235/40;C07C231/02;C07D295/13;C07D213/40;C07D317/72;C07D317/46;C07D405/12;C07B43/06;A61K31/165;A61K31/16;A61K31/5375;A61K31/4402;A61 |
| 代理公司： | 北京中原华和知识产权代理有限责任公司11019 | 代理人： | 寿宁,张华辉 |
| 地址： | 中国台湾新竹*** | 国省代码： | 台湾;71 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 奎尼酸 衍生物 及其 用途 | ||
1.一种奎尼酸衍生物，其特征在于，其包含一类奎尼酸结构，该类奎尼酸结构用以结合至一CD28分子，其中该奎尼酸结构的化学结构式为:
其中，R1为一有机官能基团，R1选自-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH(CH3)2、-CH2(CH2)2OCH3、正丁基、-CH2CH(CH3)2、-CH2CH2CH(Ph)2、环戊基、正戊基、-CH2(CH2)2Ph或 。
2.如权利要求1所述的奎尼酸衍生物，其特征在于，其中该奎尼酸衍生物用于治疗一自体免疫疾病、一过敏反应、一移植排斥反应或其他免疫失调病症。
3.一种奎尼酸衍生物，其特征在于，其包含一类奎尼酸结构，该类奎尼酸结构用以结合至一CD28分子，其中该奎尼酸衍生物的化学结构式为：
其中，R1为一有机官能基团，R1选自-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH(CH3)2、 -CH2(CH2)2OCH3、正丁基、-CH2CH(CH3)2、-CH2CH2CH(Ph)2、环戊基、正戊基、-CH2(CH2)2Ph或且R2为一羟基保护基团。
4.如权利要求3所述的奎尼酸衍生物，其特征在于，其中R2选自
5.一种奎尼酸衍生物的制程，其特征在于，其步骤包含：
使用一酸及一第一试剂与一奎尼酸反应，生成一中间产物，该中间产物的化学结构式为：
以及
使用一第二试剂与该中间产物反应，生成该奎尼酸衍生物；
其中，使用该酸及该第一试剂与该奎尼酸反应生成该中间产物的步骤或使用该第二试剂与该中间产物反应生成该奎尼酸衍生物的步骤于微波辐射下进行；该第一试剂具有一羰基，该第二试剂具有一化学式R1-NH2，且R1为一有机官能基团，并选自-CH2CH2Ph、-CH2CH2CH(CH3)2、 -CH2(CH2)2OCH3、正丁基、-CH2CH(CH3)2、-CH2CH2CH(Ph)2、环戊基、正戊基、-CH2(CH2)2Ph或R2为一羟基保护基团。
6.如权利要求5所述的奎尼酸衍生物的制程，其特征在于，其中R2选自
7.如权利要求5所述的奎尼酸衍生物的制程，其特征在于，其中该第一试剂选自
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