[发明专利]3,6位取代-1,2,4-三氮唑并[3,4-a]酞嗪类化合物及其制备和用途

权利要求书

1.3, 6位取代-[1, 2, 4]三氮唑并[3, 4-a]酞嗪类化合物，其具有通式Ⅰ所示结构：                                               

通式Ⅰ中：R₁为H、甲基或苯基；R₂为4-氟苯胺基、4-氯苯胺基、4-溴苯胺基、4-甲氧基苯胺基、4-甲基苯胺基、2-氟苯胺基、2-氯苯胺基、3-三氟甲基苯胺基、萘胺-1-基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、3,5-二甲基哌啶-1-基、吗啉-4-基或哌嗪-1-基。

2.如权利要求1所述的3, 6位取代-[1, 2, 4]三氮唑并[3, 4-a]酞嗪类化合物，其特征在于：该化合物是以下化合物之一：

N-(4-氟苯基)-[1, 2, 4]三唑并[3, 4-a]酞嗪-6-胺

N-(4-氯苯基)-[1, 2, 4]三唑并[3, 4-a]酞嗪-6-胺

N-(4-甲氧基苯基)-[1, 2, 4]三唑并[3, 4-a]酞嗪-6-胺

N-(4-甲基苯基)-[1, 2, 4]三唑并[3, 4-a]酞嗪-6-胺

N-(4-溴苯基)-[1, 2, 4]三唑并[3, 4-a]酞嗪-6-胺

N-(萘-1-基)-[1, 2, 4]三唑并[3, 4-a]酞嗪-6-胺

6-(哌啶-1-基)-[1, 2, 4]三唑并[3, 4-a]酞嗪

6-(吡咯烷-1-基)-[1, 2, 4]三唑并[3, 4-a]酞嗪

3-苯基-N-(4-甲基苯基)-[1, 2, 4]三唑并[3, 4-a]酞嗪-6-胺

N-(萘胺-1-基)-3-苯基-[1, 2, 4]三唑并[3, 4-a]酞嗪-6-胺

N-(2-氟苯基)-3-苯基-[1, 2, 4]三唑并[3, 4-a]酞嗪-6-胺

3-苯基-6-(哌嗪-1-基)-[1, 2, 4]三氮唑并[3, 4-a]酞嗪

4-{3-苯基-[1, 2, 4]三唑并[3, 4-a]酞嗪-6-基}吗啉

6-(3, 5-二甲基-1-哌啶基)-3-苯基-[1, 2, 4]三氮唑并[3, 4-a]酞嗪

N-(4-甲氧基苯基)-3-甲基-[1, 2, 4]三唑并[3, 4-a]酞嗪-6-胺

N-(4-氟苯基)-3-甲基-[1, 2, 4]三唑并[3, 4-a]酞嗪-6-胺

3-甲基-N-(萘胺-1-基)-[1, 2, 4]三唑并[3, 4-a]酞嗪-6-胺

N-(2-氯苯基)-3-甲基-[1, 2, 4]三唑并[3, 4-a]酞嗪-6-胺

N-(2-氟苯基)-3-甲基-[1, 2, 4]三唑并[3, 4-a]酞嗪-6-胺

3-甲基-N-(3-三氟甲基苯基)-[1, 2, 4]三唑并[3, 4-a]酞嗪-6-胺

3-甲基-6-(哌啶-1-基)-[1, 2, 4]三氮唑并[3, 4-a]酞嗪

6-(3, 5-二甲基哌啶-1-基)-3-甲基-[1, 2, 4]三氮唑并[3, 4-a]酞嗪。

3.制备如权利要求1 所述的3, 6位取代-[1, 2, 4]三氮唑并[3, 4-a]酞嗪类化合物的方法，其特征在于：通过如下步骤实现：

1)、将邻苯二甲酸酐溶于冰醋酸中，滴加水合肼，加热回流；反应结束后，将反应液冷至室温，抽滤，洗涤，真空干燥， 得2, 3-二氢酞嗪-1, 4-二酮；

2)、在2, 3-二氢酞嗪-1, 4-二酮中加入三氯氧磷，搅拌升温反应，反应结束后，将反应液冷至室温，滴加入到碎冰上，析出固体，抽滤，洗至中性，真空干燥，得产物1, 4-二氯酞嗪；

3)、无水乙醇中，加入水合肼和1, 4-二氯酞嗪，加热反应；反应结束后，冷却至室温，抽滤，真空干燥，得1-氯-4-肼基酞嗪；

4)、含 1-氯-4-肼基酞嗪的三乙胺溶液中加入二氧六环和原甲酸三乙酯或苯甲酰氯或乙酰氯，升温反应，反应结束后，冷却至室温，经萃取，干燥，抽滤，减压蒸馏，得如下化合物：；

5)、将步骤（4）制得的化合物的N,N-二甲基甲酰胺溶液中加入NaOH和与R₂取代基对应的化合物，升温反应，反应结束后，冷却至室温，经抽滤，得目标化合物。