[发明专利]NO供体型苦参碱衍生物、其制备方法及医药用途有效

专利信息
申请号: 201410013421.8 申请日: 2014-01-13
公开(公告)号: CN103694238B 公开(公告)日: 2017-02-08
发明(设计)人: 何黎琴;吴亚先;杨琦;王效山 申请(专利权)人: 何黎琴
主分类号: C07D471/16 分类号: C07D471/16;A61K31/4375;A61K31/496;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 安徽省合肥*** 国省代码: 安徽;34
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摘要:
搜索关键词: no 体型 苦参 衍生物 制备 方法 医药 用途
【权利要求书】:

1.包括三部分。 

其一,通式I所示的苦参碱衍生物及其药学上可接受的盐: 

其中: 

R为Ar(CH2)n,其中Ar是指被1个或多个选自卤素、羟基、甲基、C1-C6烷氧基的苯基或芳杂环,n=1-6、三至七元脂环烃基、C1-C6烷基、(CH2)n-NR1R2,其中n=1-6、或R1和R2与其所连接的氮原子一起形成五至七元脂肪杂环; 

R1和R2可相同或不同,并且彼此独立地代表氢原子或C1-C6烷基; 

R1选自-O(CH2)n-,其中n=1-6、或为-NH(CH2)n-,其中n=2,3、-OCH2CH2OCH2CH2-、-OCH2C≡CCH2-、-O-ph-CH2CH2-、N-羟乙基哌嗪基。 

其二,通式II所示的苦参碱衍生物及其药学上可接受的盐: 

其中: 

R为Ar(CH2)n,其中Ar是指被1个或多个选自卤素、羟基、甲基、C1-C6烷氧基的苯基或芳杂环,n=1-6、三至七元脂环烃基、C1-C6烷基、(CH2)n-NR1R2,其中n=1-6、或R1和R2与其所连接的氮原子一起形成五至七元脂肪杂环; 

R1和R2可相同或不同,并且彼此独立地代表氢原子或C1-C6烷基; 

R1选自-O(CH2)n-,其中n=1-6、或为-NH(CH2)n-,其中n=2,3、-OCH2CH2OCH2CH2-、-OCH2C≡CCH2-、-O-ph-CH2CH2-、N-羟乙基哌嗪基。 

其三,通式Ⅲ所示的苦参碱衍生物及其药学上可接受的盐: 

其中: 

R为Ar(CH2)n,其中Ar是指被1个或多个选自卤素、羟基、甲基、C1-C6烷氧基的苯基或芳杂环,n=1-6、三至七元脂环烃基、C1-C6烷基、(CH2)n-NR1R2,其中n=1-6、或R1和R2与其所连接的氮原子一起形成五至七元脂肪杂环; 

R1和R2可相同或不同,并且彼此独立地代表氢原子或C1-C6烷基; 

R1选自-O(CH2)n-,其中n=1-6、或为-NH(CH2)n-,其中n=2,3、-OCH2CH2OCH2CH2-、-OCH2C≡CCH2-、-O-ph-CH2CH2-、N-羟乙基哌嗪基。 

-NH-R2-CO代表甘氨酸、β-丙氨酸、γ-氨基丁酸、L-或D-型丙氨酸、L-或D-型缬氨酸、L-或D-型亮氨酸、L-或D-型异亮氨酸、L-或D-型甲硫氨酸、L-或D-型半胱氨酸、L-或D-型苯丙氨酸、L-或D-型酪氨酸、L-或D-型色氨酸、L-或D-型精氨酸、L-或D-型脯氨酸、L-或D-型组氨酸残基。 

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