[发明专利]3‑氨基‑3‑羟甲基氧化吲哚、3‑羟基‑3‑羟甲基氧化吲哚衍生物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种3-氨基-3-羟甲基氧化吲哚，其特征在于，其结构如式(A)所示，

其中，

R¹是甲基、H、卤素；

R²是甲基、苄基、乙酰基；

R³是H、卤素、硝基。

2.一种3-氨基-3-羟甲基氧化吲哚的制备方法，其特征在于，所述方法以3-重氮氧化吲哚、苯胺和甲醛为原料，以醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，将所述苯胺、甲醛水溶液、醋酸铑溶于所述有机溶剂中，在搅拌下加入所述3-重氮氧化吲哚，经过一步反应，得到所述3-氨基-3-羟甲基氧化吲哚；其中，所述苯胺是苯胺及取代苯胺；

所述制备方法如反应式(I)所示：

其中，

R¹是甲基、H、卤素；

R²是甲基、苄基、乙酰基；

R³是H、卤素、硝基；

其中，所述方法中原料及催化剂的摩尔比为3-重氮氧化吲哚：苯胺：甲醛：醋酸铑＝0.1:1.0:1.0:0.01-2:1.0:10.0:0.10；

所述有机溶剂是四氢呋喃、1,4-二氧六环、乙二醇二甲醚、甲苯、乙酸乙酯、二氯甲烷。

3.一种3-羟基-3-羟甲基氧化吲哚衍生物，其特征在于，其结构如式(B)所示，

其中，

R⁴是甲基、H、卤素；

R⁵是苄基。

4.一种3-羟基-3-羟甲基氧化吲哚衍生物的制备方法，其特征在于，所述方法以3-重氮氧化吲哚、水和甲醛为原料，以醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，将所述甲醛水溶液、醋酸铑溶于所述有机溶剂中，在搅拌下加入所述3-重氮氧化吲哚，经过一步反应，得到所述3-羟基-3-羟甲基氧化吲哚衍生物；

所述制备方法如反应式(II)所示：

其中，

R⁴是甲基、H、卤素；

R⁵是苄基；

所述3-重氮氧化吲哚：水：甲醛：醋酸铑＝0.1:3.0:1.0:0.01-2:1.0:10.0:0.10。

所述有机溶剂是四氢呋喃、1,4-二氧六环、乙二醇二甲醚、甲苯、乙酸乙酯、二氯甲烷。

5.如权利要求2或4所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法得到的产物经柱层析分离纯化。

6.如权利要求1所述的3-氨基-3-羟甲基氧化吲哚在制备结肠癌细胞生长抑制剂中的应用。

7.如权利要求3所述的3-羟基-3-羟甲基氧化吲哚衍生物在制备结肠癌细胞生长抑制剂中的应用。