[发明专利]一种阿立哌唑中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201410018686.7 | 申请日： | 2014-01-15 |
| 公开（公告）号： | CN103923002A | 公开（公告）日： | 2014-07-16 |
| 发明（设计）人： | 刘立学;刘云;陈伟强;罗剑 | 申请（专利权）人： | 广东东阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/227 | 分类号： | C07D215/227 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 523808 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 阿立哌唑 中间体 制备 方法 | ||
1.一种制备阿立哌唑中间体7-（4-溴代丁氧基）-3，4-二氢喹诺酮的方法，所述中间体其结构式如式（III）所示：
其包括，在醇类溶剂中，3,4-二氢-7-羟基-2(1H)-喹啉酮与1,4-二溴丁烷，在碱催化下，在聚乙二醇（PEG）存在下进行反应。
2.根据权利要求1所述的方法，所述的反应在40摄氏度或40摄氏度以下进行。
3.根据权利要求1所述的方法，所述的醇类溶剂为C1-C5的醇。
4.根据权利要求3所述的方法，所述的醇类溶剂是乙醇或异丙醇、或其组合。
5.根据权利要求1-4任一所述的方法，所述的碱为碱金属或碱土金属的碳酸盐、碱金属或碱土金属的碳酸氢盐、碱金属或碱土金属的氢氧化物、碱金属或碱土金属的烷氧化物或碱金属或碱土金属的氢化物或其组合。
6.根据权利要求5所述的方法，所述的碱为碳酸钾粉末。
7.根据权利要求6所述的方法，所述碳酸钾粉末的颗粒的累积直径（D90）在300μm以下；或者200μm以下，或者在150μm或者150μm以下。
8.根据权利要求1-7任一所述的方法，所述聚乙二醇(PEG)其分子量为200至1000，或者所述聚乙二醇(PEG)为PEG200或者为PEG400。
9.根据权利要求1-8任一所述的方法，相对于1g的3,4-二氢-7-羟基-2(1H)-喹啉酮，所述的聚乙二醇用量为0.2ml-1.0ml。
10.根据权利要求1-9任一所述的方法，相对于1摩尔的3,4-二氢-7-羟基-2(1H)-喹啉酮，所述1,4-二溴代丁烷的量为7.0摩尔至12.0摩尔。
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