[发明专利]一种甲砜霉素微囊及其制备方法与应用

说明书

技术领域

本发明属于兽药技术领域，具体涉及一种甲砜霉素微囊及其制备方法，以及该甲砜霉素微囊在兽药制备中的应用。

背景技术

甲砜霉素（TAP）为氯霉素类广谱抗生素，其化学结构与氯霉素相似，是氯霉素的类似物，对光、热稳定，有吸湿性，被称为第二代氯霉素。其作用机理与氯霉素相同，但其甲砜基取代了氯霉素的硝基，有效克服了氯霉素导致再生障碍性贫血的缺陷，抗菌作用比氯霉素强，临床上主要用于治疗畜禽的细菌性感染，特别是大肠杆菌、沙门氏菌及巴氏杆菌等引起的呼吸道、肠道疾病。

甲砜霉素内服吸收完全，吸收后广泛分布于体内各组织，主要以原型从尿中排泄。但其半衰期短，尤其是在鸡体内的半衰期仅为2小时左右。

申请号为CN201010507404.1的专利公开了一种甲砜霉素混悬乳剂的制备方法，其采用10-30%的微粉化甲砜霉素、5-15%的乳化剂、20-30%的油相、0.02-5%的辅助稳定剂和余量的水制备而得，其优势在于药物以水相-油相-固相组成混合体系，兼有混悬剂和乳剂的优良特性，肌内注射药物用量减少，对畜禽的体内刺激小，用药后，分散于水相和油相内的微粉化药物活性成分在体内缓慢释放从而达到靶向和缓释长效作用。此外该制剂载药量大，性质稳定，静置和运输后不宜分层和沉降，流动性好，便于肌肉注射，为甲砜霉素在兽医临床的应用开辟了新的途径。但该甲砜霉素混悬乳剂因含油相成分较高导致制剂成本高，且制剂工艺复杂，产品质量不稳定。

发明内容

本发明的主要目的在于提供一种有效作用时间较长、用药次数少，用药成本低且制备工艺简单、产品质量稳定的甲砜霉素微囊。所述甲砜霉素微囊由以下组分组成：甲砜霉素、二氧化硅以及由羧甲基纤维素钠和明胶组成的载体材料。

优选地，所述甲砜霉素微囊由以下组分组成：甲砜霉素1-10重量份，二氧化硅0.2-1.0重量份，载体材料3-30重量份。

优选地，所述载体材料中羧甲基纤维素钠与明胶的重量比为1:5。

本发明的另一目的在于提供一种甲砜霉素微囊的制备方法，具体如下：

1、取处方量羧甲基纤维素钠、明胶分别配制成3g/L、30g/L的水溶液，将两者混匀即得载体溶液；

2、取处方量甲砜霉素、二氧化硅搅拌使其均匀分散于载体溶液中，喷雾干燥即得甲砜霉素微囊。

本发明的再一目的在于提供一种兽药组合物，所述兽药组合物为口服剂型，包含采用上述方法制备的甲砜霉素微囊和药物辅料。所述药物辅料包括但不限于淀粉、蔗糖、葡萄糖、乳糖或其混合物。优选地，所述药物辅料为淀粉。

优选地，本发明所述兽药组合物中，所述口服剂型为颗粒剂、片剂、散剂、胶囊剂或预混剂。

本发明又一方面为提供一种兽药组合物的制备方法，在上述制备得到的甲砜霉素微囊中加入药物辅料，即获得口服剂型的兽药组合物。

优选地，将上述制备得到的甲砜霉素微囊装入流化床喷锅内作为底料，取处方量药物辅料过100目筛，加水配制成10%的粘合剂溶液作为浆料，喷雾至甲砜霉素微囊表面，即得甲砜霉素微囊颗粒剂。

优选地，所述甲砜霉素微囊为4.2-41重量份，所述药物辅料为60-100重量份。

本发明又一方面为含所述甲砜霉素微囊的兽药组合物在制备治疗鸡大肠杆菌病的药物中的应用。

本发明通过采用喷雾干燥法将甲砜霉素微囊化，延长了甲砜霉素的半衰期及药物有效作用时间，减少了给药次数，降低了用药成本。该甲砜霉素微囊同时具有制备工艺简单、产品质量稳定等优点。

具体实施方式

本发明实施例所用到的甲砜霉素、羧甲基纤维素钠、明胶及二氧化硅的来源信息如下：

甲砜霉素，含量99.0%，山西大华伟业医药科技有限公司；

羧甲基纤维素钠，河南金润食品添加剂有限公司；

明胶，生物级，天津市科密欧化学试剂有限公司；

二氧化硅，河南亿特化工产品有限公司，粒径32μm。

实施例1：甲砜霉素微囊和甲砜霉素微囊颗粒剂的制备

1、取羧甲基纤维素钠0.5g、明胶2.5g分别配制成3g/L、30g/L的水溶液，将两者混匀即得载体溶液；

2、取甲砜霉素1g、二氧化硅0.2g搅拌使其均匀分散于载体溶液中，喷雾干燥即得甲砜霉素微囊；

3、将甲砜霉素微囊装入流化床喷锅内作为底料，取60g淀粉过100目筛，加水配制成10%的粘合剂溶液作为浆料，喷雾至甲砜霉素微囊表面，即得甲砜霉素微囊颗粒剂。