[发明专利]手性多取代4‑羟基色满类化合物及其制备方法与应用

权利要求书

1.式I所示手性多取代4-羟基色满类化合物，

所述式I结构通式中，*代表手性，为R或S；

R¹、R²、R³、R⁴和R⁵均选自下述基团中的任意一种：氢原子、C₁-C₃烷基、甲氧基、苄氧基、苯基、含有取代基的苯基、氰基、氟、氯、溴、C1-C5的烷氧基羰基和亚甲二氧基；

所述含有取代基的苯基中，取代基选自氯和甲氧基中的至少一种；

n代表碳原子的个数，为0、1或2。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：所述式Ⅰ所示手性多取代4-羟基色满类化合物是按照权利要求3-7任一所述方法制备而得。

3.一种制备权利要求1所述式I所示手性多取代4-羟基色满类化合物的方法，包括如下步骤：

在手性路易斯酸催化剂存在的条件下，将式Ⅱ结构通式所示水杨醛类化合物与式Ⅲ结构通式所示三级烯酰胺发生分子间亲核串联反应，反应完毕得到所述式Ⅰ所示手性多取代4-羟基色满类化合物；

所述式Ⅱ和式III结构通式中，R¹、R²、R³、R⁴和R⁵的定义与权利要求1中的定义相同；

n为0、1或2。

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于：所述手性路易斯酸催化剂为式Ⅳ所示双恶唑啉吡啶-锡络合物催化剂或式Ⅴ或式Ⅵ或式Ⅶ所示手性联二萘酚-钛络合物催化剂：

所述式Ⅳ中，R^1'为异丙基或苯基，R^2'为氯或三氟甲磺酸根负离子；

所述式Ⅴ、式Ⅵ和式Ⅶ中，R均为异丙基。

5.根据权利要求3或4所述的方法，其特征在于：所述手性路易斯酸催化剂的用量为所述式Ⅲ结构通式所示化合物的摩尔用量的0.1%-200%，具体为5-50%。

6.根据权利要求3-5任一所述的方法，其特征在于：所述分子间亲核串联反应步骤中，温度为-40至110℃，具体为-10℃至60℃；

时间为30分钟-168小时，具体为30分钟-48小时。

7.根据权利要求3-6任一所述的方法，其特征在于：所述分子间亲核串联反应是在溶剂中进行的；

所述溶剂具体选自二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、苯、甲苯、邻二甲苯、间二甲苯、对二甲苯、均三甲苯、乙醚、四氢呋喃、1，4-二氧六环、乙腈、丙腈、二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺和水中的至少一种。

8.权利要求1或2任一所述式Ⅰ所示手性多取代4-羟基色满类化合物在制备抑菌产品中的应用。

9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于：所述菌选自金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、枯草杆菌和大肠杆菌中的至少一种。