[发明专利]一种吲哚去芳构化合成取代环丙烷化合物的方法

权利要求书

1.一种吲哚去芳构化合成取代环丙烷化合物的方法，其反应式和条件如下：

所述反应物和产物中取代基R¹为C1-C4的烷基、苯基或取代苯基，取代苯基上的取代基为C1-C6的烷基、卤素、甲氧基中的一种或二种以上，取代基的个数为1-5个；

R²为氢、C1-C10的烷基、苯基或取代苯基，取代苯基上的取代基为C1-C6的烷基；

R³为氢、C1-C10的烷基、卤素或甲氧基中的一种取代基或二种取代基；

R为C1-C10的烷基、甲酯基、乙酯基、苯基或酰胺基；叶立德为硫叶立德或氮叶立德，即Y＝N或S，X＝Cl、Br、I、OTf、PF₆或BF₄；

所用的有机溶剂为四氢呋喃、乙醚、二氯甲烷、氯仿、甲苯、1,4-二氧六环、乙酸乙酯、甲醇、乙醇或异丙醇中一种或二种以上混合；化合物1于有机溶剂中的浓度为0.05～0.2mol/L；

所用的碱为碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸铯、磷酸钠、磷酸钾、甲醇钠、甲醇钾、乙酸钠、乙醇钾、叔丁醇钠、叔丁醇钾、三乙胺中的一种或两种以上混合。

2.按照权利要求1所述的方法，其特征在于：

具体反应步骤为:

将化合物1溶于有机溶剂中，化合物1于有机溶剂中的溶度为0.05～0.2mol/L，向该体系按化合物1：化合物2的摩尔比1:0.5～1:2加入化合物2，接着向该体系按化合物1：碱的摩尔比1:1～1:3加入碱；室温下搅拌6～20h后，加入水淬灭反应；静置分液，水层用二氯甲烷萃取1～5次，合并二氯甲烷层后，无水硫酸钠干燥；减压去除溶剂，硅胶柱层析得到产品化合物3。

3.按照权利要求1或2所述的方法，其特征在于：

采用叶立德作为反应物，用量为每1毫摩尔化合物1用1:0.5～1:2毫摩尔叶立德。

4.按照权利要求1或2所述的方法，其特征在于：

采用碱作为反应促进剂，用量为每1毫摩尔化合物1用1:1～1:3毫摩尔碱。

5.按照权利要求1或2所述的方法，其特征在于：

所用的叶立德配阴离子为氯离子、溴离子、碘离子、三氟甲磺酸根离子、四氟硼酸根离子或六氟磷酸根离子中的一种，即X＝Cl、Br、I、OTf、BF₄或PF₆。

6.一种权利要求1或2所述的方法，其特征在于：

所用的叶立德为氮叶立德、硫叶立德中的一种或两种混合。