[发明专利]寡核苷酸螯合物的用途有效

专利信息
申请号: 201410046103.1 申请日: 2011-08-18
公开(公告)号: CN103768086A 公开(公告)日: 2014-05-07
发明(设计)人: 安德鲁·瓦利恩特;米歇尔·巴齐内 申请(专利权)人: 里普利科股份有限公司
主分类号: A61K31/7088 分类号: A61K31/7088;A61P7/04;A61P1/16;A61P13/12;A61P43/00
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人: 余刚;张英
地址: 加拿大*** 国省代码: 加拿大;CA
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摘要:
搜索关键词: 寡核苷酸 螯合物 用途
【权利要求书】:

1.一种寡核苷酸螯合物在制备用于以下的药物中的用途,所述寡核苷酸螯合物包含由二价阳离子分子间连接的至少两种寡核苷酸,所述药物用于阻抑或减少对受试者施用寡核苷酸的抗凝作用、用于阻抑或减少对受试者施用寡核苷酸的皮下注射部位反应、或用于当对受试者通过IV输注施用时改善寡核苷酸的耐受性。

2.根据权利要求1所述的用途,其中所述螯合物是钙螯合物。

3.根据权利要求1所述的用途,其中所述螯合物是镁螯合物。

4.根据权利要求1所述的用途,其中所述螯合物是混合的钙/镁螯合物。

5.根据权利要求1所述的用途,其中所述螯合物包含至少一种双链寡核苷酸。

6.根据权利要求1所述的用途,其中所述螯合物包含至少一种具有至少一个硫代磷酸键的寡核苷酸。

7.根据权利要求1所述的用途,其中所述螯合物包含至少一种完全硫代磷酸化的寡核苷酸。

8.根据权利要求1所述的用途,其中所述螯合物包含至少一种具有一个2’修饰核糖的寡核苷酸。

9.根据权利要求1所述的用途,其中所述螯合物包含至少一种每个核糖均经2’O-甲基化的寡核苷酸。

10.根据权利要求1所述的用途,其中所述螯合物包含至少一种由SEQ ID NO:3至14组成的寡核苷酸。

11.根据权利要求1所述的用途,其中所述螯合物包含至少一种包含至少一个5-甲基胞嘧啶的寡核苷酸。

12.根据权利要求1所述的用途,其中所述螯合物包含至少一种由包含至少一个5-甲基胞嘧啶的SEQ ID NO:6组成的寡核苷酸。

13.根据权利要求1所述的用途,其中所述螯合物包含至少一种由其中每一个胞嘧啶均是5-甲基胞嘧啶的SEQ ID NO:3-12组成的寡核苷酸。

14.根据权利要求1所述的用途,其中所述螯合物进一步包含药学上可接受的赋形剂。

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