[发明专利]积雪草酸盐及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201410046879.3 申请日: 2014-02-10
公开(公告)号: CN104829678B 公开(公告)日: 2017-01-11
发明(设计)人: 黄晓玲;刘英;张瑱;刘珉宇;蔡立;金立玲;年四昀;肖璘;邓轶方;刘晓慧;王国平;刘全海;吴彤 申请(专利权)人: 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
主分类号: C07J63/00 分类号: C07J63/00;A61K31/56;A61P11/00;A61P1/16;A61P1/18;A61P9/00;A61P17/02;A61P17/16;A61K8/63;A61Q19/08
代理公司: 上海弼兴律师事务所31283 代理人: 朱水平,沈利
地址: 200040 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 积雪 草酸盐 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种积雪草酸胆碱盐,其结构式如式I所示:

2.一种积雪草酸胆碱盐的制备方法,所述制备方法包括以下步骤:在有机溶剂中,将积雪草酸与胆碱进行如下所示的中和反应即得。

3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,所述的中和反应的温度为55℃~75℃;所述中和反应的时间为0.5~2小时;所述的有机溶剂为乙醇、甲醇或异丙醇;在所述的中和反应中,所述的积雪草酸与胆碱的摩尔比为2:1~1:2;所述积雪草酸的摩尔浓度为0.5~5mol/L,所述胆碱的摩尔浓度为0.5~5mol/L。

4.一种积雪草酸葡糖胺盐,其特征在于,所述积雪草酸葡糖胺盐的结构式如式IV所示:

5.一种积雪草酸葡糖胺盐的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括以下步骤:在有机溶剂中,将如式V所示的积雪草酸与如式VI所示的葡糖胺进行如下所示的中和反应即得。

6.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于,所述中和反应的温度为60℃~70℃;所述中和反应的时间为0.5~2小时;所述的有机溶剂为乙醇、甲醇或异丙醇;在所述的中和反应中,所述的积雪草酸与葡糖胺的摩尔比为2:1~1:2;所述积雪草酸的摩尔浓度为0.5~5mol/L;所述葡糖胺的摩尔浓度为0.5~5mol/L。

7.如权利要求1所述的积雪草酸胆碱盐或如权利要求4所述的积雪草酸葡糖胺盐在制备预防或治疗纤维化的药物中的用途。

8.如权利要求7所述的用途,其特征在于,所述的纤维化为肺纤维化,所述肺纤维化为原发性肺纤维化或继发性肺纤维化。

9.一种包含如权利要求1所述的积雪草酸胆碱盐或如权利要求4所述的积雪草酸葡糖胺盐的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物的剂型为注射剂或溶液剂。

10.如权利要求1所述的积雪草酸胆碱盐或如权利要求4所述的积雪草酸葡糖胺盐在制备预防或治疗疤痕增生的药物或化妆品中的用途。

11.如权利要求4所述的积雪草酸葡糖胺盐在制备抗衰老药物或化妆品中的用途。

12.如权利要求11所述的用途,其特征在于,所述的衰老为亚急性衰老或者光老化。

13.如权利要求11所述的用途,其特征在于,所述的衰老为皮肤老化,所述的皮肤老化包括皮肤组织衰退或者皮肤生理功能衰退。

14.如权利要求11所述的用途,其特征在于,所述的药物的剂型为溶液剂、混悬液、涂膜剂、凝胶剂、膏剂、透皮吸收剂或生物膜剂;所述化妆品的剂型为溶液剂、混悬液、涂膜剂、凝胶剂、膏剂、透皮吸收剂或生物膜剂。

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