[发明专利]含氟的氘代二苯基脲的合成方法在审

专利信息
申请号: 201410059969.6 申请日: 2011-03-17
公开(公告)号: CN103936669A 公开(公告)日: 2014-07-23
发明(设计)人: 冯卫东;高小勇;代晓俊 申请(专利权)人: 苏州泽璟生物制药有限公司
主分类号: C07D213/81 分类号: C07D213/81;A61K31/44;A61P35/00;A61P35/02;A61P9/00;A61P29/00;A61P37/02;A61P13/12;A61P13/08
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 崔佳佳;祝莲君
地址: 215300 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 氘代二 苯基 合成 方法
【权利要求书】:

1.一种下式化合物的盐和溶剂合物,

其中,包括4-(4-(3-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基]酰脲)-3-氟-苯氧基)-2-(N-1’,1’,1’-三氘代甲基)吡啶酰胺对甲苯磺酸盐,4-(4-(3-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基]酰脲)-3-氟-苯氧基)-2-(N-1’,1’,1’-三氘代甲基)吡啶酰胺盐酸盐,4-(4-(3-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基]酰脲)-3-氟-苯氧基)-2-(N-1’,1’,1’-三氘代甲基)吡啶酰胺甲磺酸乙醇合物,4-(4-(3-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基]酰脲)-3-氟-苯氧基)-2-(N-1’,1’,1’-三氘代甲基)吡啶酰胺甲磺酸盐。

2.一种式BO所示的化合物,

3.一种制备式BO化合物的方法,其特征在于,包括步骤:

4.一种制备下式化合物及其盐和溶剂合物的方法,

其特征在于,所述方法包括步骤:

(c)在惰性溶剂中,4-氯-3-三氟甲基苯异氰酸酯(Ⅷ)与式5化合物反应,形成所述的化合物;

其中,所述的惰性溶剂包括:氯仿、二氯甲烷、四氢呋喃、1,4二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、甲苯、吡啶或其组合。

5.一种式B1化合物的制备方法,其特征在于,包括步骤:

6.一种如权利要求1所述盐以及溶剂合物的用途,其特征在于,所述化合物用于制备抑制磷酸激酶(如raf激酶)的药物组合物。

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