[发明专利]一种抑制DPP-IV的化合物及其中间体有效
| 申请号： | 201410061271.8 | 申请日： | 2014-02-24 |
| 公开（公告）号： | CN104003992A | 公开（公告）日： | 2014-08-27 |
| 发明（设计）人： | 李进;斯托克斯·迈克尔;窦登峰;万金桥;冯静超;潘飞;宋宏梅;胡晓;易磊 | 申请（专利权）人： | 成都先导药物开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/18 | 分类号： | C07D487/18;C07D498/18;C07D498/08;A61P3/10;A61P5/50 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;杜朗宇 |
| 地址： | 610041 四川省成都市高新区*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 抑制 dpp iv 化合物 及其 中间体 | ||
1.如式IA或式IB所示的化合物或其药学上可接受的盐，
R1选自取代或未取代的苯基；R2选自C1-5的烷基或取代烷基、1-5个含杂烷基或取代含杂烷基、或1-5个杂原子或取代杂原子；R3选自H、CN、或C1-10烷基或取代烷基；X选自N或CH；Y选自N或CR6，其中，R6选自H、CN、羧基或酯基。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：
R1中，所述取代苯基的取代基为1-5个R4，其中R4选自CN、卤素、C1-6的烷基或卤素取代的烷基、或C1-6的烷氧基或卤素取代的烷氧基；
R2中，所述取代烷基的取代基选自卤素、CN、OH、R5、OR5、NHSO2R5、SO2R5,COOH或CO2R7，取代杂原子或取代含杂烷基的取代基为卤素、CN、OH、R5、OR5、NHSO2R5、SO2R5、COOH或CO2R7；
R3中，所述取代烷基的取代基选自1-5个卤素；
R6中，所述羧基为COOH，所述酯基为CO2R7；
其中，杂原子为N、O或S；R5为C1-6的烷基或取代烷基，其取代基为1-5个卤素、COOH或CO2R7；
R7为C1-6烷基。
3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：R1选自卤素取代的苯基；R2选自C1-3烷基、含杂烷基、或1-2个杂原子；R3选自卤素取代的烷基。
4.根据权利要求1～3任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述含杂烷基为含有1个杂原子的C1-4的烷基。
5.根据权利要求3所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述卤素为F或Cl。
6.根据权利要求1-5任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述化合物为
其中，R1选自卤素取代的苯基；R3选自卤素取代的烷基；R6选自H、CN、羧基或酯基。
7.根据权利要求1-6任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：R6选自CO2R7。
8.根据权利要求1-7任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述化合物或其药学上可接受的盐为：
9.根据权利要求1-8任意一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述药学上可接受的盐为化合物的盐酸盐、硫酸盐、枸橼酸盐、苯磺酸盐、氢溴酸盐、氢氟酸盐、磷酸盐、乙酸盐、丙酸盐、丁二酸盐、草酸盐、苹果酸盐、琥珀酸盐、富马酸盐、马来酸盐、酒石酸盐或三氟乙酸盐。
10.权利要求1-9任意一项所述化合物或其药学上可接受的盐，在用于制备二肽基肽酶-IV抑制剂类药物中的用途。
11.根据权利要求10所述的制备二肽基肽酶-IV抑制剂类药物中的用途，其特征在于：所述二肽基肽酶-IV抑制剂是治疗或/和预防糖尿病、高血糖、胰岛素抗性的药物。
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