[发明专利]新型齐墩果酸衍生物、其制备方法及其应用在审
申请号: | 201410062133.1 | 申请日: | 2014-02-24 |
公开(公告)号: | CN104861027A | 公开(公告)日: | 2015-08-26 |
发明(设计)人: | 栾德刚;黄文武;栾松平;肖智俊 | 申请(专利权)人: | 上海兰蒂斯生物医药科技有限公司 |
主分类号: | C07J63/00 | 分类号: | C07J63/00;A61K31/56;A61K31/58;A61P35/00;A61P3/10;A61P31/18;A61P31/20;A61P31/14;A61P35/02 |
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地址: | 201203 上海市浦东新区*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新型 果酸 衍生物 制备 方法 及其 应用 | ||
1.新型齐墩果酸衍生物,其化学结构由下列通式表示:
。
2.如权利要求1所述的衍生物,X为以下基团中的一种:
其中,
R1和R1’可以分别或同时选自以下基团:氢,被R10单取代或多取代的C1-12的烷基,被R10单取代或多取代的C2-12的烯基,被R10单取代或多取代的C2-12的炔基。
R2和R2’可以分别为:氢,被R10单取代或多取代的C1-12的烷基,被R10单取代或多取代的C2-12的烯基,被R10单取代或多取代的C2-12的炔基,被R11单取代或多取代的C6-14的芳基,被R11单取代或多取代的C7-16的芳烷基,被R11单取代或多取代的5-12个碳原子和杂原子的芳香杂环,被R11单取代或多取代的6-18个碳原子和杂原子的芳烷基杂环,被R12单取代或多取代的3-12个碳原子和杂原子的杂环,被R12单取代或多取代的4-18个碳原子和杂原子的烷基杂环。
R2和R2’可以同时为:被R11单取代或多取代的5-12个碳原子和杂原子的芳香杂环,被R12单取代或多取代的3-12个碳原子和杂原子的杂环。
R3为:被R10单取代或多取代的C1-12的烷基,被R10单取代或多取代的C2-12的烯基,被R10单取代或多取代的C2-12的炔基,被R11单取代或多取代的C6-14的芳基,被R11单取代或多取代的C7-16的芳烷基,被R11单取代或多取代的5-12个碳原子和杂原子的芳香杂环,被R11单取代或多取代的6-18个碳原子和杂原子的芳烷基杂环,被R12单取代或多取代的3-12个碳原子和杂原子的杂环,被R12单取代或多取代的4-18个碳原子和杂原子的烷基杂环。
R4和R5可以分别是:被R10单取代或多取代的C1-12的烷基,被R10单取代或多取代的C2-12的烯基,被R10单取代或多取代的C2-12的炔基,被R11单取代或多取代的C6-14的芳基,被R11单取代或多取代的C7-16的芳烷基,被R11单取代或多取代的5-12个碳原子和杂原子的芳香杂环,被R11单取代或多取代的6-18个碳原子和杂原子的芳烷基杂环,被R12单取代或多取代的3-12个碳原子和杂原子的杂环,被R12单取代或多取代的4-18个碳原子和杂原子的烷基杂环。
R10选自:H,C(O),C1-6的烷氧基,-NH2,-NH(C1-4的烷基),-N(C1-4的烷基)2,-C(O)NH2,-C(O)NH(C1-4的烷基),-C(O)N(C1-4的烷基)2,-NHC(O)H,-N(C1-4的烷基)C(O)H,-N(C1-4的烷基)C(O)C1-4的烷基,-NHC(O)C1-4的烷基,-NHC(O)OC1-4的烷基,-N(C1-4的烷基)C(O)OC1-4的烷基,-NHC(O)NH2,-N(C1-4的烷基)C(O)NH2,-NHC(O)NH C1-4的烷基,-N(C1-4的烷基)C(O)NH C1-4的烷基,-N(C1-4的烷基)C(O)N(C1-4的烷基)2,-NHC(O)N(C1-4的烷基)2,-C(O)H,-C(O)C1-4的烷基,-C(O)OH,-C(O)OC1-4的烷基,-OC(O)C1-4的烷基,-OC(O)NH C1-4的烷基,-OC(O)N(C1-4的烷基)2,-C(NOH)C1-4的烷基,-C(NOH)H,-C(NOC1-4的烷基)C1-4的烷基,-C(NOC1-4的烷基)H,-OH,-NO2,-N3,-CN,-S(O)0-3H,-S(O)0-3C1-4的烷基,-SO2NH2,-SO2NH(C1-4的烷基),-SO2N(C1-4的烷基)2,-N(C1-4的烷基)SO2C1-4的烷基,-NHSO2C1-4的烷基,-P(O)(OH)2,-P(O)(OC1-4的烷基)OH,-P(O)(OC1-4的烷基)2,脒,胍。
R11选自:H,C1-6的烷基,卤代的C1-6的烷基,C2-6的烯基,C2-6的炔基,C1-6的烷氧基,-NH2,-NH(C1-4的烷基),-N(C1-4的烷基)2,-C(O)NH2,-C(O)NH(C1-4的烷基),-C(O)N(C1-4的烷基)2,-NHC(O)H,-N(C1-4的烷基)C(O)H,-N(C1-4的烷基)C(O)C1-4的烷基,-NHC(O)C1-4的烷基,-NHC(O)OC1-4的烷基,-N(C1-4的烷基)C(O)OC1-4的烷基,-NHC(O)NH2,-N(C1-4的烷基)C(O)NH2,-NHC(O)NH C1-4的烷基,-N(C1-4的烷基)C(O)NH C1-4的烷基,-N(C1-4的烷基)C(O)N(C1-4的烷基)2,-NHC(O)N(C1-4的烷基)2,-C(O)H,-C(O)C1-4的烷基,-C(O)OH,-C(O)OC1-4的烷基,-OC(O)C1-4的烷基,-OC(O)NH C1-4的烷基,-OC(O)N(C1-4的烷基)2,-C(NOH)C1-4的烷基,-C(NOH)H,-C(NOC1-4的烷基)C1-4的烷基,-C(NOC1-4的烷基)H,-OH,-NO2,-N3,-CN,-S(O)0-3H,-S(O)0-3C1-4的烷基,-SO2NH2,-SO2NH(C1-4的烷基),-SO2N(C1-4的烷基)2,-N(C1-4的烷基)SO2C1-4的烷基,-NHSO2C1-4的烷基,-P(O)(OH)2,-P(O)(OC1-4的烷基)OH,-P(O)(OC1-4的烷基)2,脒,胍。
R12选自:H,C(O),C1-6的烷基,卤代的C1-6的烷基,C2-6的烯基,C2-6的炔基,C1-6的烷氧基,-NH2,-NH(C1-4的烷基),-N(C1-4的烷基)2,-C(O)NH2,-C(O)NH(C1-4的烷基),-C(O)N(C1-4的烷基)2,-NHC(O)H,-N(C1-4的烷基)C(O)H,-N(C1-4的烷基)C(O)C1-4的烷基,-NHC(O)C1-4的烷基,-NHC(O)OC1-4的烷基,-N(C1-4的烷基)C(O)OC1-4的烷基,-NHC(O)NH2,-N(C1-4的烷基)C(O)NH2,-NHC(O)NH C1-4的烷基,-N(C1-4的烷基)C(O)NH C1-4的烷基,-N(C1-4的烷基)C(O)N(C1-4的烷基)2,-NHC(O)N(C1-4的烷基)2,-C(O)H,-C(O)C1-4的烷基,-C(O)OH,-C(O)OC1-4的烷基,-OC(O)C1-4的烷基,-OC(O)NH C1-4的烷基,-OC(O)N(C1-4的烷基)2,-C(NOH)C1-4的烷基,-C(NOH)H,-C(NOC1-4的烷基)C1-4的烷基,-C(NOC1-4的烷基)H,-OH,-NO2,-N3,-CN,-S(O)0-3H,-S(O)0-3C1-4的烷基,-SO2NH2,-SO2NH(C1-4的烷基),-SO2N(C1-4的烷基)2,-N(C1-4的烷基)SO2C1-4的烷基,-NHSO2C1-4的烷基,-P(O)(OH)2,-P(O)(OC1-4的烷基)OH,-P(O)(OC1-4的烷基)2,脒,胍,或者它们药学上可接受的盐。
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