[发明专利]新型齐墩果酸衍生物、其制备方法及其应用

说明书

技术领域

本发明公开了一类新型齐墩果酸衍生物、其制备方法及其应用。

背景技术

齐墩果酸(Oleanolic acid，OA)主要具有护肝降酶、促进肝细胞再生、抗炎、抗氧化、强心、利尿、抗肿瘤等作用，还具有降血糖、降血脂、镇静的作用，是开发治疗肝病和降血糖等药物有效成分。但齐墩果酸本身水溶性小，生物利用度低。本发明从廉价易得的齐墩果酸为原料，合成了一系列新型齐墩果酸衍生物，提供了有效的合成新型齐墩果酸衍生物的方法，可以用如下通式表示：

通式1：

通式2：

通式3：

通式4：

通式5：

通式6：

通式7：

通式8：

本发明所述的新型齐墩果酸衍生物，具有良好的抗肿瘤和降血糖活性，可以用于治疗癌症、糖尿病、艾滋病、乙型肝炎、丙型肝炎。

发明内容

新型齐墩果酸衍生物，其化学结构由下列通式表示：

所述的衍生物，X为以下基团中的一种：

其中，

R1和R1’可以分别或同时选自以下基团：氢，被R10单取代或多取代的C_1-12的烷基，被R10单取代或多取代的C_2-12的烯基，被R10单取代或多取代的C_2-12的炔基。

R2和R2’可以分别为：氢，被R10单取代或多取代的C_1-12的烷基，被R10单取代或多取代的C_2-12的烯基，被R10单取代或多取代的C_2-12的炔基，被R11单取代或多取代的C_6-14的芳基，被R11单取代或多取代的C_7-16的芳烷基，被R11单取代或多取代的5-12个碳原子和杂原子的芳香杂环，被R11单取代或多取代的6-18个碳原子和杂原子的芳烷基杂环，被R12单取代或多取代的3-12个碳原子和杂原子的杂环，被R12单取代或多取代的4-18个碳原子和杂原子的烷基杂环。

R2和R2’可以同时为：被R11单取代或多取代的5-12个碳原子和杂原子的芳香杂环，被R12单取代或多取代的3-12个碳原子和杂原子的杂环。

R3为：被R10单取代或多取代的C_1-12的烷基，被R10单取代或多取代的C_2-12的烯基，被R10单取代或多取代的C_2-12的炔基，被R11单取代或多取代的C_6-14的芳基，被R11单取代或多取代的C_7-16的芳烷基，被R11单取代或多取代的5-12个碳原子和杂原子的芳香杂环，被R11单取代或多取代的6-18个碳原子和杂原子的芳烷基杂环，被R12单取代或多取代的3-12个碳原子和杂原子的杂环，被R12单取代或多取代的4-18个碳原子和杂原子的烷基杂环。

R4和R5可以分别是：被R10单取代或多取代的C_1-12的烷基，被R10单取代或多取代的C_2-12的烯基，被R10单取代或多取代的C_2-12的炔基，被R11单取代或多取代的C_6-14的芳基，被R11单取代或多取代的C_7-16的芳烷基，被R11单取代或多取代的5-12个碳原子和杂原子的芳香杂环，被R11单取代或多取代的6-18个碳原子和杂原子的芳烷基杂环，被R12单取代或多取代的3-12个碳原子和杂原子的杂环，被R12单取代或多取代的4-18个碳原子和杂原子的烷基杂环。