[发明专利]乏氧选择性抗肿瘤前药茚(1,2-b)喹喔啉-5,10-二氧-11-酮肟醚衍生物

权利要求书

1.一种茚(1,2-b)喹喔啉-5,10-二氧-11-酮肟醚衍生物，其特征是，其化学通式如（I）所示：

其中，R基团为取代胺基，所述取代胺基为哌啶基、吗啉基、吡咯基或N,N-二丁氨基中的任意一种，n为2、4或6。

2.一种如权利要求1所述的茚(1,2-b)喹喔啉-5,10-二氧-11-酮肟醚衍生物的制备方法，其特征是，包括以下步骤：

（a）将O-(溴代烷基)茚(1,2-b)喹喔啉-11-酮肟与间氯过氧苯甲酸按摩尔比为1∶3～5混合溶解于二氯甲烷中，在40～50℃的条件下回流搅拌反应12～24h，冷却至室温，在-0.1MPa、40～45℃的条件下浓缩后进行硅胶柱层析纯化，用二氯甲烷洗脱，将洗脱液去除溶剂后真空干燥，得O-(溴代烷基)茚(1,2-b)喹喔啉-5,10-二氧-11-酮肟；

（b）将O-(溴代烷基)茚(1,2-b)喹喔啉-5,10-二氧-11-酮肟与胺类化合物按摩尔为1∶8～10混合溶解于四氢呋喃中，在80～85℃的条件下回流搅拌反应9～12h，冷却至室温，在-0.1MPa、40～45℃条件下浓缩后进行硅胶柱层析纯化，用二氯甲烷和甲醇的混合液洗脱，将洗脱液去除溶剂后真空干燥，得化学通式（I）所示的化合物。

3.根据权利要求2所述的茚(1,2-b)喹喔啉-5,10-二氧-11-酮肟醚衍生物制备方法，其特征是，步骤（a）中的二氯甲烷与O-(溴代烷基)茚(1,2-b)喹喔啉-11-酮肟的摩尔比为200∶1～3。

4.根据权利要求2所述的茚(1,2-b)喹喔啉-5,10-二氧-11-酮肟醚衍生物制备方法，其特征是，步骤（b）中所述的胺类化合物为哌啶、吗啉、吡咯或二丁胺中的任意一种。

5.根据权利要求2所述的茚(1,2-b)喹喔啉-5,10-二氧-11-酮肟醚衍生物制备方法，其特征是，步骤（b）中的四氢呋喃与O-(溴代烷基)茚(1,2-b)喹喔啉-5,10-二氧-11-酮肟的摩尔比为200∶1～4。

6.根据权利要求2所述的茚(1,2-b)喹喔啉-5,10-二氧-11-酮肟醚衍生物制备方法，其特征是，步骤（b）中二氯甲烷和甲醇的体积比为25∶1。

7.权利要求1所述的茚(1,2-b)喹喔啉-5,10-二氧-11-酮肟醚衍生物在制备抗肿瘤药物制剂中的应用。

8.权利要求1所述的茚(1,2-b)喹喔啉-5,10-二氧-11-酮肟醚衍生物在制备抗宫颈癌细胞系药物制剂中的应用。

9.权利要求1所述的茚(1,2-b)喹喔啉-5,10-二氧-11-酮肟醚衍生物在制备抗肺腺癌药物制剂中的应用。

10.权利要求1所述的茚(1,2-b)喹喔啉-5,10-二氧-11-酮肟醚衍生物在制备抗乳腺癌药物制剂中的应用。