[发明专利]一种以淫羊藿为药效原料制备的眼用药物

说明书

技术领域

本发明涉及医用配制品，尤其涉及以中药淫羊藿为药效原料制备的眼用药物。

背景技术

老年性黄斑变性(age-related macular degeneration, AMD)，已成为严重危及老年人的致盲性眼病。由于老年人口比例不断增长，AMD的严重性更值得注意。

AMD治疗至今仍是一个棘手的难题。包括玻璃体视网膜手术摘除视网膜下新生血管膜、黄斑转位手术、光动力学治疗（photodynamic therapy，PDT）、激光治疗、玻璃体腔注射长效糖皮质激素和血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor，VEGF)抑制剂等方法，都疗效不确切，代价昂贵，还可能发生严重并发症。

现代中医对中药治疗老年性黄斑变性进行了广泛的研究，按中医理论，黄斑区按所在的解剖位置可归属于足太阴脾经，眼脉络膜则属心经。故脾胃虚弱，运化失司，气血不足，目窍失养，则视物不清；水湿失运，酿生痰湿，浊邪上犯，阻闭目窍，则视物昏朦；心脾气虚，统摄无权，血溢脉外，阻塞清窍，则视力骤降。中医认为患上老年黄斑变性是年老体衰，肾精亏虚，脾虚不运所致。肾精亏虚、脾虚失去则目失濡养而神光乏源，并因虚致瘀，气血津液失其常道，导致黄斑出血、水肿，为老年人较常见的与衰老有关的慢性眼病。肝肾两虚，脾气虚弱是其根本;局部病理则与血热妄行，痰瘀水湿有关，故治疗上常以滋补肝肾，健脾益气为本;凉血止血，化瘀祛湿，活血散瘀为标准。根据眼部表现及全身体征辨证，根据中医证型进行辨证施治是当代治疗老年性黄斑变性的一个很有前景的途径。

中药淫羊藿为小檗科多年生草本植物的的茎叶，性味辛甘、温，有补肾壮阳、祛风除湿的功效。现代科学研究表明，中药淫羊藿主要含有淫羊藿苷和黄酮类物质，其功能有：（1）抗组织缺血，改善组织血液循环，增加血流量；（2）抑制血栓形成；（3）增加造血功能；（4）增强免疫功能；（5）抑制血小板的聚集反应。（6）刺激视觉神经。淫羊藿没有发现毒副作用。

发明内容

本发明要解决的技术问题是，以淫羊藿为效用材料制作眼用药物，用其治疗老年性黄斑变性疾病有确切疗效，而且无明显副作用。

本发明一种以淫羊藿为药效原料制备的眼用药物是以淫羊藿提取物淫羊藿苷为药效原料，配以眼局部可以接受的药剂学上所说的制剂辅料制备成药物制剂，产品规格为每100重量份药剂中淫羊藿苷的含量为0.01～1.0重量份；所述淫羊藿苷是将中药淫羊藿以酒精萃取的淡黄色针状结晶粉末，分子量为676.65。

应用淫羊藿苷和辅料制备的淫羊藿眼用制剂包括滴眼液、眼用凝胶、眼药膏或药剂学上所说的任何一种适于眼局部外用的剂型。

制备本发明淫羊藿眼用制剂的辅料包括渗透压调节剂、pH调节剂、抑菌剂、增稠剂、助溶剂。它们的品种选择和用量分别叙述如下。

1.当所制作的剂型为滴眼液或眼用凝胶时，原料组分还包括抑菌剂。所述抑菌剂为硫柳汞、季铵盐类、洗必泰、三氯叔丁醇、尼泊金类、山梨酸中任何一种或所述品种的任意组合；抑菌剂的用量以与淫羊藿苷的重量比表示为，淫羊藿苷:抑菌剂=1.0:0.002～0.5。

2．当所制作的剂型为滴眼液时，原料组分还包括增稠剂。所述增稠剂为羟丙甲纤维素、甲基纤维素、玻璃酸钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚卡波非、羧甲基纤维素、卡波姆、硫酸软骨素中的任何一种或所述品种的任意组合；增稠剂的用量以与淫羊藿苷的重量比表示为，野菊花苷:增稠剂=1.0: 0.1～1.0。可采用不同聚合度，最终使滴眼液达到合适黏度。

3．当所制作的剂型为眼用凝胶时，原料组分还包括增稠剂；所述增稠剂选自羟丙甲纤维素、甲基纤维素、玻璃酸钠、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素、卡波姆、硫酸软骨素、聚卡波非中的一种或所述品种的任意组合；增稠剂的用量以与淫羊藿苷的重量比表示为，淫羊藿苷:增稠剂= 1.0:0.5～5.0。

4．当所制作的剂型为滴眼液或眼用凝胶时，使用pH调节剂调节成品药剂的pH值为5.5～7.5；所述pH调节剂为氢氧化钠、盐酸、枸橼酸钠、枸橼酸、硼酸、硼砂中的任何一种或所述品种的任意组合。

5．当所制作的剂型为滴眼液时，使用渗透压调节剂调节滴眼液的渗透压摩尔浓度为250～350mOsmol/kg。所述渗透压调节剂为氯化钠、甘露醇的一种或两品种的任意组合。

6．当所制作的剂型为滴眼液或眼用凝胶时，使用助溶剂促进淫羊藿苷溶解，所述助溶剂为聚山梨酯-80、氢化蓖麻油的一种或两品种的任意组合。