[发明专利]一种盐酸氨溴索化合物及口腔崩解片

权利要求书

1.一种盐酸氨溴索化合物，其特征在于，所述的盐酸氨溴索化合物使用Cu-Kα射线测量得到的X-射线粉末衍射图如图1所示，其结构式如式（I）所示：

2.根据权利要求1所述的盐酸氨溴索化合物，其特征在于，所述的盐酸氨溴索化合物的制备方法为：

（1）将盐酸氨溴索粗品加入乙醚：乙酸乙酯、环己烷体积比为1～3：1～3：1的混合溶液中，升温至45～60℃，搅拌至完全溶解；

（2）在频率为25～30KHz、输出功率为40～60W的声场下，边搅拌边加入二氯甲烷；

（3）二氯甲烷溶液加完后，在频率为15～20KHz、输出功率为10～20W的声场下，降温至0～2℃，养晶2～6小时，洗涤，干燥，得到盐酸氨溴索化合物。

3.根据权利要求2所述的盐酸氨溴索化合物，其特征在于，乙醚：乙酸乙酯和环己烷混合溶剂的重量为盐酸氨溴索重量的10～15倍。

4.根据权利要求2所述的盐酸氨溴索化合物，其特征在于，在步骤（2）中，二氯甲烷的重量为盐酸氨溴索重量的5～12倍，加入速度为40～100毫升/分钟。

5.根据权利要求2所述的盐酸氨溴索化合物，其特征在于，在步骤（2）中，搅拌速度为240～480转/分钟。

6.根据权利要求2所述的盐酸氨溴索化合物，其特征在于，在步骤（3）中，降温速度为2～4℃/小时。

7.一种含有权利要求1所述的盐酸氨溴索化合物的口腔崩解片，其特征在于，含有以下成分：盐酸氨溴索化合物10～30重量份、填充剂50～80重量份、崩解剂10～15重量份、助流剂0.3～1.6重量份、润滑剂0.4～1.6重量份、矫味剂8～16重量份，其中，填充剂由乳糖17.5～30重量份、甘露醇25～32.5重量份、微晶纤维素7.5～17.5重量份组成，矫味剂由阿司帕坦3.9～7.5重量份、橙子香精3.9～7.5重量份和薄荷脑0.2～1重量份组成，崩解剂选自交联聚维酮，助流剂选自二氧化硅，润滑剂选自硬脂酸镁；

优选：盐酸氨溴索化合物30重量份、填充剂60～80重量份、交联聚维酮10～15重量份、二氧化硅0.8～1.2重量份、硬脂酸镁0.8～1.2重量份、矫味剂10～15重量份，其中，填充剂由乳糖21～27.5重量份、甘露醇31.5～40重量份、微晶纤维素7.5～12.5重量份组成，矫味剂由阿司帕坦4.8～7.1重量份、橙子香精4.8～7.1重量份和薄荷脑0.4～0.8重量份组成；

更优选：盐酸氨溴索化合物30重量份、乳糖25重量份、甘露醇35重量份、微晶纤维素10重量份、交联聚维酮12.8重量份、二氧化硅1重量份、硬脂酸镁1重量份、阿司帕坦6重量份、橙子香精6重量份和薄荷脑0.6重量份。

8.一种如权利要求7所述的盐酸氨溴索口腔崩解片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

（1）原料过100目筛，阿司帕坦、橙子香精、交联聚维酮、二氧化硅、硬脂酸镁和薄荷脑过80目筛，乳糖、甘露醇和微晶纤维素振荡过40目筛；

（2）按比例称取盐酸氨溴索化合物、交联聚维酮、阿司帕坦、橙子香精、乳糖、微晶纤维素和甘露醇混合均匀，最后加入处方量的二氧化硅、薄荷脑和硬脂酸镁混合均匀，压片，包装。