[发明专利]一种催化合成2-酰基苯并噻唑或其衍生物的方法

权利要求书

1.一种催化合成2-酰基苯并噻唑或其衍生物的方法，其特征在于：包括如下步骤：

（1）将苯并噻唑或其衍生物、苯乙酮或其衍生物、铜盐和助催化剂加入到含有溶剂的耐压密封管中，充入氧气或氮气后在130～140℃的油浴中搅拌反应，反应过程中用TLC和GC进行跟踪以决定具体的反应时间；

（2）反应结束后取出，冷却到室温，再加入乙酸乙酯充分混合，经洗涤和反萃，合并有机相后干燥；

（3）旋干有机相中的溶剂，后用硅胶柱纯化产物，再用洗脱剂淋洗得到产物。

2.如权利要求1所述的一种催化合成2-酰基苯并噻唑或其衍生物的方法，其特征在于：所述助催化剂包括BF₃·Et₂O、TFA、AcOH或HBF₄。

3.如权利要求2所述的一种催化合成2-酰基苯并噻唑或其衍生物的方法，其特征在于：所述助催化剂的用量为1.2～0.5eq.。

4.如权利要求1所述的一种催化合成2-酰基苯并噻唑或其衍生物的方法，其特征在于：所述铜盐包括CuI、CuCl、Cu₂O、Cu(OAC)₂、CuBr₂、Cu(OTf)₂或CuSO₄。

5.如权利要求4所述的一种催化合成2-酰基苯并噻唑或其衍生物的方法，其特征在于：所述铜盐的浓度在总反应物中的浓度为0.005-20mol%。

6.如权利要求5所述的一种催化合成2-酰基苯并噻唑或其衍生物的方法，其特征在于：所述铜盐的浓度在总反应物中的浓度为0.005-2mol%。

7.如权利要求1所述的一种催化合成2-酰基苯并噻唑或其衍生物的方法，其特征在于：所述溶剂为DMSO或DMF。

8.如权利要求1所述的一种催化合成2-酰基苯并噻唑或其衍生物的方法，其特征在于：所述洗涤和反萃过程具体如下：NaHCO₃水溶液洗涤两次，饱和食盐水洗涤一次，合并水相后乙酸乙酯反萃两次。

9.如权利要求1所述的一种催化合成2-酰基苯并噻唑或其衍生物的方法，其特征在于：所述步骤（3）的洗脱剂为石油醚和乙酸乙酯的混合溶液，比例为石油醚:乙酸乙酯=10～50:1。