[发明专利]一种新型氮杂吲哚‑2‑酮类FGFR1抑制剂及其抗肿瘤活性有效
| 申请号： | 201410080869.1 | 申请日： | 2014-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN103864784B | 公开（公告）日： | 2017-05-03 |
| 发明（设计）人： | 刘志国;赵云洁;陈高帜;冯建鹏;王怡;俞鹏天;梁广 | 申请（专利权）人： | 温州医科大学;温州广成生物科技有限公司;温州安德森生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/496;A61P35/00 |
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| 地址： | 325035*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 新型 吲哚 酮类 fgfr1 抑制剂 及其 肿瘤 活性 | ||
【权利要求书】：
1.具有下列化学结构的化合物A116：
2.根据权利要求1所述的化合物A116，其特征在于，所述化合物A116与成纤维细胞生长因子受体结合方式为非ATP竞争性抑制，所述成纤维细胞生长因子受体为FGFR1～4。
3.用于治疗肿瘤的药物组合物，其特征在于，包括权利要求1所述的化合物A116和药学上可接受的载体。
4.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，所述肿瘤为肺癌、乳腺癌、骨肉瘤、皮肤癌、阴茎癌、膀胱癌、前列腺癌、宫颈癌、子宫肌瘤、胆管癌、胰腺癌、肝癌、胃癌、大肠癌、肾癌、鼻咽癌、食管癌、白血病、脑膜瘤、淋巴瘤及其并发症。
5.根据权利要求3所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物制成片剂、胶囊、口服液、注射剂、粉剂、膏剂或外用药液。
6.权利要求1所述的化合物A116在制备用于治疗肿瘤的药物中的应用。
7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述肿瘤是由成纤维细胞生长因子受体1超出正常量表达和释放而导致的疾病，所述受体1为FGFR1。
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