[发明专利]一种尼莫地平的脂肪乳注射液及其制备方法

权利要求书

1.一种含有尼莫地平脂肪乳注射液，其特征在于，脂肪乳注射液的组分包括：

尼莫地平                          0.01~0.2%；

注射用油                          5～20%；

注射用磷脂                        0.1~2%；

聚乙二醇十二羟基硬脂酸锂          0.1~2%；

等渗调节剂                        1~5%；

pH调节剂                         调节pH至4.0~9.0；

注射用水                          加至1000ml。

2.如权利要求1所述的尼莫地平脂肪乳注射液，其特征在于，所述的注射用油为大豆油、红花油、棉籽油、玉米油、橄榄油、茶油、花生油或中链甘油三酸酯中的一种或几种。

3.如权利要求1所述的尼莫地平脂肪乳注射液，其特征在于，所述的注射用磷脂为天然蛋黄卵磷脂、氢化蛋黄磷脂、天然大豆卵磷脂或氢化大豆卵磷脂中的一种或几种。

4.如权利要求1所述的尼莫地平脂肪乳注射液，其特征在于，所述的等渗调节剂为注射用甘油、葡萄糖、木糖醇或山梨醇中的一种或几种。

5.如权利要求1所述的尼莫地平脂肪乳注射液，其特征在于，所述的pH调节剂为盐酸、枸橼酸、醋酸、氢氧化钾、氢氧化钠、枸橼酸钠、磷酸二氢钠、磷酸氢二钠中的一种或任何两种或两种以上任意比例的混合物，pH范围为4.0~9.0。

6.如权利要求1所述的尼莫地平脂肪乳注射液，其特征在于脂肪乳的粒径范围为50nm~500nm，电动电势的绝对值为10~60mv。

7.如权利要求1所述的尼莫地平脂肪乳注射液的制备方法，其特征在于，以下步骤均在氮气保护下进行：

S1. 称取尼莫地平、注射用油，超声3~5min使药物分散于油中，再加入注射用磷脂和聚乙二醇十二羟基硬脂酸锂，于50~85℃水浴搅拌至澄清透明，作为油相；

S2. 将等渗调节剂置于注射用水中，搅拌使溶解，并于50~85℃水浴条件下保温作为水相；

S3. 在50~85℃水浴、转速为8000~20000rpm的高速剪切条件下，将油相加至水相混合，混合后继续以转速8000~20000rpm高速剪切5~15min制成初乳，加注射用水至全量；

S4. 用高压均质机将上述步骤得到的初乳在600bar~1500bar压力条件下循环乳匀4~16次，达到规定粒度后调节pH值至4.0～9.0，分装，充氮气熔封，流通蒸汽灭菌，得到尼莫地平脂肪乳注射液。

8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，步骤S2所述的搅拌不能产生气泡。