[发明专利]用于预防、诊断、和治疗动脉粥样硬化的以氧化磷脂为靶向配体的基于纳米粒子的传输系统在审

专利信息
申请号: 201410083633.3 申请日: 2014-03-07
公开(公告)号: CN104107432A 公开(公告)日: 2014-10-22
发明(设计)人: 王庶;李桂根;范朝阳 申请(专利权)人: 王庶;李桂根;范朝阳
主分类号: A61K47/24 分类号: A61K47/24
代理公司: 上海天翔知识产权代理有限公司 31224 代理人: 刘粉宝
地址: 美国德克萨*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 预防 诊断 治疗 动脉粥样硬化 氧化 磷脂 靶向 基于 纳米 粒子 传输 系统
【权利要求书】:

1.一种组合物,包含:多个纳米颗粒,所述纳米颗粒包含一种或多种氧化磷脂,所述氧化磷脂封包于所述纳米颗粒之内,附着在所述纳米颗粒的表面上,或整合到所述纳米颗粒的结构中,其中所述一个或多个氧化磷脂靶向导向靶动脉粥样硬化病灶部位。

2.权利要求1的组合物,其中所述纳米颗粒选自脂质体,聚合物囊泡,微球体,微结构化脂质的载体,纳米结构的脂质载体,高密度脂蛋白和它们的一种组合。

3.权利要求1或2的组合物,其中所述一种或多种氧化磷脂选自1-棕榈酰-2–壬二酰-sn-甘油基-3-磷酸胆碱,1-十六烷基-2–壬二酰-sn-甘油基-3-磷酸胆碱,1-棕榈酰基-2-戊二酰基-sn-甘油基-3-磷酸胆碱(PGPC),1-棕榈酰-2-(5–氧代戊酰)-sn-甘油基-3-磷酸胆碱,1-棕榈酰-2-(9-氧代壬酰)-sn-甘油基-3-磷酸胆碱,1-十六烷基-2–乙酰-SN甘油-3-磷酸胆碱,1-十八烷基-2–乙酰-sn-甘油基-3-磷酸胆碱,1-十六烷基-2-丁酰-sn-甘油基-3-磷酸胆碱,1-十八烷基-2-丁酰-sn-甘油基-3-磷酸胆碱,1-棕榈酰-2–乙酰-sn-甘油基-3-磷酸胆碱,1-2-十八烯基-乙酰-sn-甘油基-3-磷酸胆碱,1-十六烷基-2-(homogamma亚麻酰)-sn-甘油基-3-磷酸胆碱,1-十六烷基-2-花生四烯酰基-sn-甘油基-3-磷酸胆碱,1-十六烷基-2–棕榈酰-sn-甘油基-3-磷酸胆碱,1-十六烷基-2-二十二碳六烯酰-sn-甘油基-3磷酸胆碱,1-十八烷基-2-甲基-sn-甘油基-3-磷酸胆碱,1-十六烷基-2-丁烯酰基-sn-甘油基-3-磷酸胆碱磷脂,溶血PAF C16,溶菌酶是PAF C18,1-O-1'-Z)-十六碳烯-2-油酰-sn-甘油基-3-磷酸胆碱,1-O-1-(Z)-2-十六碳烯-花生四烯酰基-sn-甘油基-3-磷酸胆碱,1-O-1'-(Z)十六碳烯-2-二十二碳六烯酰-sn-甘油基-3-磷酸胆碱,1-O-1-(Z)-十六碳烯-2-油酰-sn-甘油基-3-磷酸乙醇胺,1-O-1'-(Z)的十六碳烯-2-花生四烯酰基-sn-甘油基-3-磷酸乙醇胺,和1-O-1'-(Z)-2-十六碳烯二十二碳六烯酰-sn-甘油基-3-磷酸乙醇胺,以及其中一种组合。

4.权利1-3中任一组合物,其中所述一种或多种氧化磷脂选自2-lyso-PC的9-羟基-10-十二碳烯双酸酯(HDdiA-PC),2-lyso-PC的5-羟基-8-氧代-6-辛烯二酸酯(HOdiA-PC),2-lyso-PC的9-羟基-12-氧代-10-十二碳烯双酸酯(HODA-PC),2-lyso-PC的5-羟基-8-氧代-6-辛烯二酸酯(HOOA-PC);2-lyso-PC的9-羟基-12-氧代-10-十二碳烯酸酯(KODA-PC),2-lyso-PC的5-酮基-8-氧代-6-辛烯酸酯(KOOA-PC),2-lyso-PC的9-酮基-10-十二碳烯酸酯(KDdiA-PC),2-lyso-PC的5-酮基-6-辛烯酸酯(KOdiA-PC),2-lyso-PC的5-氧代戊酸酯(OV-PC),2-lyso-PC的9-氧代-壬酸酯(ON-PC,),1-棕榈酰-2-(5-氧代戊酰)-磷脂酰胆碱(POVPC),以及它们的组合。

5.权利要求1-4中任一组合物,其中所述一种或多种氧化磷脂包含KDdiA-PC。

6.权利要求1-5中任一组合物,其中所述一纳米颗粒由一种或多种氧化磷脂构成,其中所述一种或多种氧化磷脂选自2-lyso-PC的9-羟基-10-十二碳烯双酸酯(HDdiA-PC),2-lyso-PC的5-羟基-8-氧代-6-辛烯二酸酯(HOdiA-PC),2-lyso-PC的9-羟基-12-氧代-10-十二碳烯双酸酯(HODA-PC),2-lyso-PC的5-羟基-8-氧代-6-辛烯二酸酯(HOOA-PC);2-lyso-PC的9-羟基-12-氧代-10-十二碳烯酸酯(KODA-PC),2-lyso-PC的5-酮基-8-氧代-6-辛烯酸酯(KOOA-PC),2-lyso-PC的9-酮基-10-十二碳烯酸酯(KDdiA-PC),2-lyso-PC的5-酮基-6-辛烯酸酯(KOdiA-PC),2-lyso-PC的5-氧代戊酸酯(OV-PC),2-lyso-PC的9-氧代-壬酸酯(ON-PC,),1-棕榈酰-2-(5-氧代戊酰)-磷脂酰胆碱(POVPC),以及它们的组合。

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