[发明专利]靶向亲水性聚合物-雷公藤甲素结合物

权利要求书

1.通式(I)的靶向亲水性聚合物-雷公藤甲素结合物：

(I)

其中：

P为水溶性聚合物，选自由α-聚谷氨酸、γ-聚谷氨酸等所组成的组；

n是一整数，最大不超过P上的端基活性官能团数；

L为连接基团，选自由O(CH₂)_kCO、O(CH₂)_kOCO、O(CH₂)_kKNHCO、NH(CH₂)_kOCO、NH(CH₂)_kNHCO、NH(CH₂)_kCO组成的组，其中k为0～6的整数；

T为靶向分子，选自叶酸类化合物；

Z为连接基团，选自由酯基、碳酸酯和氨基酸酯基组成的组；

D为雷公藤甲素。

2.如权利要求1所述的结合物，其中所述聚谷氨酸的分子量在10,000～60,000道尔顿之间。

3.如权利要求1所述的结合物，其中叶酸类化合物包括叶酸、亚叶酸、二氢叶酸、四氢叶酸、四氢碟呤、碟酰多谷酸、2-去氨基-羟基叶酸、1-去氨基-羟基叶酸、1-去氮叶酸、3-去氮叶酸或8-去氮叶酸中的一种。

4.如权利要求1所述的结合物，其中，所述的结合物选自由：

叶酸-α-聚谷氨酸-雷公藤甲素结合物(1)；

叶酸-γ-聚谷氨酸-雷公藤甲素结合物(2)；

叶酸-γ-聚谷氨酸-甘氨酸-雷公藤甲素结合物(3)；

叶酸-γ-聚谷氨酸-蛋氨酸-雷公藤甲素结合物(4)；

叶酸-γ-聚谷氨酸-肌氨酸-雷公藤甲素结合物(5)；

叶酸-γ-聚谷氨酸-丙氨酸-雷公藤甲素结合物(6)；

组成的组。