[发明专利]硫色满类化合物及其合成方法和制备抗真菌药物的应用有效

专利信息
申请号: 201410087557.3 申请日: 2014-03-11
公开(公告)号: CN103819464A 公开(公告)日: 2014-05-28
发明(设计)人: 肖涛;田欣;李松;王小明;陈正伟;王锦堂 申请(专利权)人: 南京工业大学
主分类号: C07D409/04 分类号: C07D409/04;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/4196;A61K31/4178;A61P31/10;A01N43/84;A01N43/653;A01N43/50;A01N43/60;A01P3/00
代理公司: 南京众联专利代理有限公司 32206 代理人: 王荷英
地址: 210009 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 硫色满类 化合物 及其 合成 方法 制备 真菌 药物 应用
【权利要求书】:

1.一种硫色满类化合物,其特征是化学结构如式(                                                ):

式()中:

Z选自硫(S)、亚硫酰基()或磺酰基();

Y选自碳或氮; 

R6选自氟、氯、溴、碘、氢、C1-C3的烃氧基或C1-C4的烃基;

R5、R8分别独立地选自氢、氟、氯、溴或碘;

R7选自氟、氯、溴、碘、氢、C1-C3的烃氧基、氨基或选自以下五元或六元含氮杂环:

其中:

W、V、M、G分别独立地选自氢、C1-C4的烃基、羟基、C1-C4的烃氧基或氨基,所述氨基中的一个或多个氢可以被C1-C4的烃基所取代;

L选自氢、C1-C4的烃基、羟基或C1-C4的烃氧基。

2.根据权利要求1所述的硫色满类化合物,其特征是所述式()硫色满类化合物中, Z为磺酰基;Y选自碳或氮;R7选自氟或C1-C3的烃氧基;R5、R6、R8均为氢。

3.一种权利要求1的硫色满类化合物合成方法,其特征是按以下步骤:

以式(Ⅱ)化合物为原料,在极性溶剂中,在氢负离子还原剂的作用下,反应获得式(a)固体化合物, 即Z选自硫的式()硫色满类化合物产品;所述极性溶剂选自二甲亚砜、乙醇、甲醇、异丙醇、四氢呋喃、1,4-二氧六环、水中的至少一种;所述氢负离子还原剂选自硼氢化钠、硼氢化钾、硼氢化锂、氢化铝锂、异丙醇铝或乙硼烷或它们的衍生物,其反应式如下:

  

其中,Y选自碳或氮; 

R6选自氟、氯、溴、碘、氢、C1-C3的烃氧基或C1-C4的烃基;

R5、R8分别独立地选自氢、氟、氯、溴或碘;

R7选自氟、氯、溴、碘、氢、C1-C3的烃氧基、氨基或选自以下五元或六元含氮杂环:

W、V、M、G分别独立地选自氢、C1-C4的烃基、羟基、C1-C4的烃氧基或氨基,所述氨基中的一个或多个氢可以被C1-C4烃基所取代。

4.根据权利要求3所述的硫色满类化合物合成方法,其特征是将所得的式(a)化合物先与乙酸酐反应,保护羟基,然后加入0.9-1.1当量的氧化剂,在氧化剂的作用下发生氧化反应,得氧代硫色满类化合物,最后在氢氧化钠溶液中水解得如式(b)的氧代硫色满类化合物,其即为Z选自亚硫酰基的式()硫色满类化合物产品;所述氧化剂选自二氧化锰、过氧化氢、过氧苯甲酸、间氯过氧苯甲酸、单过氧邻苯二甲酸镁或过氧乙酸;反应式如下:

                                                                                      。

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