[发明专利]一种含吡啶的哌嗪类衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐：

其中：m=1，2；n=1，2，3；

X，Y为C，N；

R¹为氢，

R²，R³同时或分别为氢，C₁-C₄烷基；

R⁴，R⁵同时或分别为氢，C₁-C₄烷基，三氟甲基，卤素，腈基，苯基，甲苯基。

2.如权利要求1所述的具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐，选自：

3.如权利要求1所述的具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐，其药学上可接受的盐为：式I化合物与无机酸、有机酸成盐。

4.如权利要求3所述的具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐，式Ⅰ化合物药学上可接受的盐为：盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、磷酸盐、乙酸盐、丙酸盐、丁酸盐、乳酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、马来酸盐、苯甲酸盐、琥珀酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、富马酸盐、牛磺酸盐、氨基酸盐、葡萄糖酸盐。

5.权利要求1中具有式Ⅰ结构的化合物的制备方法，其特征在于：1-（3-取代基吡啶-2-基）哌嗪或1-（3-取代基吡啶-2-基）高哌嗪(Ⅱ)在二氯甲烷、三氯甲烷、乙腈、丙酮、乙酸乙酯、甲醇、乙醇或DMF溶剂中，在缚酸剂的催化下，与二卤代烷烃，于45～150℃反应，得中间体Ⅲ；中间体Ⅲ在二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、甲醇、乙醇、乙腈、DMF、丙酮、苯或甲苯溶剂中，在缚酸剂的催化下，与中间体(Ⅳ)，于40～150℃反应，即可得相应的式Ⅰ化合物，

m、n、X、Y、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵定义如权利要求1所述。

6.如权利要求5所述的制备方法，所述的缚酸剂选自三乙胺、吡啶、碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、氢氧化钠、氢氧化钾或叔丁醇钾。

7.一种药物组合物，它包含治疗有效量的权利要求1～2中任一项所述的具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐及一种或多种药用载体。

8.如权利要求1～2中任一项所述的具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐在用于制备抗高血压药物方面的应用。