[发明专利]靶向脂质体的制备及其应用有效
| 申请号： | 201410092481.3 | 申请日： | 2014-03-13 |
| 公开（公告）号： | CN104910365B | 公开（公告）日： | 2019-02-22 |
| 发明（设计）人： | 刘宏利;韩超 | 申请（专利权）人： | 上海吉贝医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C08G65/00 | 分类号： | C08G65/00;A61K9/127;A61K47/42;A61P1/16;A61P31/20 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 韦东 |
| 地址： | 201321 上海市浦东新区*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 靶向 脂质体 制备 及其 应用 | ||
1.一种靶向肝细胞的化合物，该化合物的结构如下式1所示：
X-B (式1)
式1中，
X为与钠离子-牛磺胆酸共转运多肽(NTCP)特异性结合的源于乙型肝炎病毒外膜蛋白PreS1区的多肽；和
B为下式2所示的马来酰亚胺-聚乙二醇-硬脂酰基磷脂酰乙醇胺聚合物(Mal-PEG-DSPE)：
式2中，n为2－100的整数，DSPE为硬脂酰基磷脂酰乙醇胺；
其中，X通过式2的马来酰亚胺部分与B相连。
2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，X为乙型肝炎病毒外膜蛋白PreS1区第2-119位氨基酸的多肽片段。
3.如权利要求2所述的化合物，其特征在于，X为乙型肝炎病毒外膜蛋白PreS1区第13-59位氨基酸或第13－32位氨基酸的多肽片段。
4.如权利要求1－3中任一项所述的化合物，其特征在于，所述多肽的氨基酸序列如SEQID NO:1、2和3中任一项所示。
5.如权利要求1－3中任一项所述的化合物，其特征在于，式2中，n为2－80的整数；或式2中，聚乙二醇的分子量在600－2500的范围之内。
6.如权利要求1－3中任一项所述的化合物，其特征在于，式2中，n为5－50的整数；或式2中，聚乙二醇的分子量在1000－2500的范围之内。
7.如权利要求1－3中任一项所述的化合物，其特征在于，式2中，n为10－40的整数；或式2中，聚乙二醇的分子量在1500－2000的范围之内。
8.如权利要求1－3中任一项所述的化合物，其特征在于，X所示多肽在其C末端还含有半胱氨酸残基，通过该半胱氨酸残基与B的马来酰亚胺部分相连。
9.如权利要求1－3中任一项所述的化合物，其特征在于，X所示多肽在其N末端被脂肪酸修饰。
10.如权利要求9所述的化合物，其特征在于，所述脂肪酸为豆蔻酸。
11.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述化合物如下式4所示：
式中的聚乙二醇的分子量为2000，X的N端被豆蔻酸修饰。
12.一种用于递送药物的组合物，其特征在于，该组合物含有权利要求1－11中任一项所述的化合物，以及磷脂酰胆碱、胆固醇和PEG-DSPE中的一种、任意两种、或全部三种。
13.一种药物组合物，其特征在于，该药物组合物含有权利要求12所述的用于递送药物的组合物和药物。
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