[发明专利]合成特拉匹韦的中间体及其制备方法有效
| 申请号： | 201410106516.4 | 申请日： | 2014-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN104926712B | 公开（公告）日： | 2018-03-23 |
| 发明（设计）人： | 薛燕;王哲烽;益兵;王圣利;袁博;韩璐;时惠麟 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07D209/52 | 分类号： | C07D209/52 |
| 代理公司： | 上海衡方知识产权代理有限公司31234 | 代理人： | 卞孜真,王先恒 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 合成 特拉匹韦 中间体 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.化合物c的制备方法，包括将化合物b在醇类溶剂中、并在雷尼镍存在下还原得到化合物c；反应条件为:反应温度为70-90℃，其中不包括80℃，所述醇类溶剂选自甲醇、乙醇、丙醇、正丁醇、异丙醇、叔丁醇中的一种或几种；见路线Ⅵ；其中化学式中的R1选自苄氧羧酰基或叔丁氧羧基，R2选自C1-C4的烷基，所述化合物b/雷尼镍用量的合适质量比为1:100-1:150，所述醇类溶剂使用的量为1g化合物b采用60-100mL溶剂，
2.根据权利要求1所述的制备方法，其中化学式中R1选自苄氧羧酰基。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其中化学式中的R2选自Me、Et或Pr。
4.根据权利要求1-3任意一项所述的制备方法，其中，所述醇类溶剂为叔丁醇。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其中，所述醇类溶剂使用的量为1g化合物b采用90-100mL溶剂。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其中，所述化合物b/雷尼镍用量的合适质量比为1:120。
7.根据权利要求1所述的制备方法，其中，所述反应温度为75-80℃，其中不包括80℃。
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