[发明专利]作为前药的头孢吡普衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种式Ⅰ所示的头孢吡普衍生物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其

水合物或溶剂合物，

其特征在于，

R₁为氢或R₂为氢或其中R₃和R₄为氢，甲基，乙基，异丙基或选自下式所示基团：

2.根据权利要求1所述的具有式Ⅰ结构的头孢吡普衍生物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其水合物或溶剂合物，其特征在于，R₁和R₂不同时为氢。

3.根据权利要求1-2任一项所述的具有式Ⅰ结构的头孢吡普衍生物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其水合物或溶剂合物，选自如下结构式所代表的化合物：

其中，R₁和R₂分别定义如下：

Ⅰ1：R₁为-PO(OH)₂，R₂为-H；

Ⅰ2：R₁为-H，R₂为-PO(OH)₂；

Ⅰ3：R₁为-PO(OH)₂，R₂为-PO(OH)₂。

4.如权利要求1～3所述的任一化合物，其特征在于，药学上可接受的盐为有机酸盐、无机酸盐、有机碱盐或无机碱盐，其中有机酸包括乙酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、马来酸、琥珀酸、酒石酸、苹果酸、柠檬酸、富马酸；无机酸包括盐酸、氢溴酸；有机碱包括葡甲胺、氨基葡萄糖；无机碱包括钠、钾、钡、钙、镁、锌、锂的碱性化合物。

5.一种权利要求3中所述的头孢吡普衍生物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其水合物或溶剂合物制备方法，

Ⅰ1化合物的制备：

Ⅰ2化合物的制备：

Ⅰ3化合物的制备：

6.一种药物组合物，其特征在于，包括至少一种如权利要求1～5任一项所述的具有式Ⅰ结构的头孢吡普衍生物、其药学上可接受的盐、其易水解的酯、其水合物或溶剂合物。

7.权利要求1～5任何一项所述化合物在制备治疗和预防感染性疾病的药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述感染性疾病是由细菌病原体导致的，其中所述细菌为甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌或铜绿假单胞菌。