[发明专利]一种左炔诺孕酮片及其制备工艺无效

专利信息
申请号: 201410116492.0 申请日: 2014-03-26
公开(公告)号: CN103877058A 公开(公告)日: 2014-06-25
发明(设计)人: 黄巍;邵娜;吴秀华 申请(专利权)人: 邵娜
主分类号: A61K9/28 分类号: A61K9/28;A61K31/567;A61K47/38;A61P15/18
代理公司: 北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 代理人: 龚燮英
地址: 266000 *** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 左炔诺 孕酮 及其 制备 工艺
【说明书】:

发明领域

本发明涉及化学制药领域,具体涉及一种左炔诺孕酮片及其制备工艺。

发明背景

左炔诺孕酮化学名为(-)-13-乙基-17-羟基-18,19-双去甲基-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮,是一种孕激素,从2001年1月1日起,开始在英国具有非处方药地位,其口服主要用于女性紧急避孕。分子式C21H28O2,相对分子质量312.47。本品为白色或白色结晶性粉末;在三氯甲烷中溶解,在甲醇中微溶,在水中不溶。

药理作用:左炔诺孕酮为孕激素,主要作用于下丘脑和垂体,可使月经中期的促卵泡激素和促黄体生成激素水平高峰降低或消失,抑制排卵。左炔诺孕酮可使子宫内膜变薄,分泌功能不良,改变宫颈黏液理化性质的作用、不利于孕卵着床。用于紧急避孕时,可通过延迟或抑制排卵及影响子宫内膜正常发育,使之与受精卵的发育不同步,干扰着床,受精卵变性并停止发育,达到避免妊娠的目的。

左炔诺孕酮是目前应用较广的一种口服避孕药。它可以抑制排卵并阻止孕卵着床,同时使宫颈黏液浓度增大,阻止精子前进。左炔诺孕酮一般通过口服给药,但是该药物为难溶性药物,不溶于水,乙醇,异丙醇,丙酮,乙酸乙酯等溶剂,常规的制剂技术所制备片剂其溶出速率和溶出度均较低,从而导致其生物利用度较低。

现有的口服避孕药在疗效等方面存在不理想之处。本发明的目的在于提供一种新的左炔诺孕酮片及其制备工艺,疗效好,操作简单,污染少,成本低廉,适合工业化生产。

发明内容

本发明的目的在于提供一种新的左炔诺孕酮片及其制备工艺,并经过反复试验将各组分筛选到本发明所述的重量比,意外地发现得到的片剂质量稳定,溶出快,体内分布迅速,生物利用度高。

一方面,本发明提供一种左炔诺孕酮片,其中每1000片由下列重量成分组成:

左炔诺孕酮               0.75克

乳糖                     20~130克

预胶化淀粉               8.0~50克

羟丙甲基纤维素           2.5~20克

羧甲淀粉钠               2.5~20克

聚山梨酯-80              0.1~1.0克

12%浓度冲浆用预胶化淀粉 4.5~30克

微粉硅胶                 0.3~4.8克

硬脂酸镁                 0.2~1.5克

胃溶型薄膜包衣预混剂     4.5~8.5克。

在其中一些实施方案,本发明所述的左炔诺孕酮片,其中每1000片由下列重量成分组成:

左炔诺孕酮               0.75克

乳糖                     100克

预胶化淀粉               50克

羟丙甲基纤维素           10克

羧甲淀粉钠               10克

聚山梨酯-80              0.5克

12%浓度冲浆用预胶化淀粉 20克

微粉硅胶                 2克

硬脂酸镁                 1克

胃溶型薄膜包衣预混剂     8克。

另一方面,本发明提供一种左炔诺孕酮片的制备工艺,其包括下列步骤:

(1)制作片芯:将左炔诺孕酮、乳糖、预胶化淀粉、低取代羟丙纤维素过100目筛,按等量递增法加入到湿法混合制粒机中混合均匀,得混合粉;将聚山梨酯-80溶于30~50倍乙醇中,加入到上述混合粉中,混合,再将12%浓度冲浆用预胶化淀粉加入到混合粉中,制成18~40目颗粒,60~70℃干燥,24目筛整粒,水分为1.0~3.0%时收料,制得片芯备用;

(2)包衣:将胃溶型薄膜包衣预混剂用80%乙醇配制成11%的悬混液,搅拌混合60分钟备用;将片芯倒入包衣锅内,包衣锅转速调整为2~3转/分钟,把喷枪距离调至离片床30~40cm,开始预热片芯,片芯温度至40~50℃左右,喷雾压力在0.5~0.6MPa,开始包衣至片增重3.0%即可,30~40℃干燥12小时得产品;

上述各组分的用量,每1000片由下列成分组成:

左炔诺孕酮               0.75克

乳糖                     100克

预胶化淀粉               50克

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