[发明专利]一种左炔诺孕酮片及其制备工艺无效
申请号: | 201410116492.0 | 申请日: | 2014-03-26 |
公开(公告)号: | CN103877058A | 公开(公告)日: | 2014-06-25 |
发明(设计)人: | 黄巍;邵娜;吴秀华 | 申请(专利权)人: | 邵娜 |
主分类号: | A61K9/28 | 分类号: | A61K9/28;A61K31/567;A61K47/38;A61P15/18 |
代理公司: | 北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 | 代理人: | 龚燮英 |
地址: | 266000 *** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 左炔诺 孕酮 及其 制备 工艺 | ||
发明领域
本发明涉及化学制药领域,具体涉及一种左炔诺孕酮片及其制备工艺。
发明背景
左炔诺孕酮化学名为(-)-13-乙基-17-羟基-18,19-双去甲基-17α-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮,是一种孕激素,从2001年1月1日起,开始在英国具有非处方药地位,其口服主要用于女性紧急避孕。分子式C21H28O2,相对分子质量312.47。本品为白色或白色结晶性粉末;在三氯甲烷中溶解,在甲醇中微溶,在水中不溶。
药理作用:左炔诺孕酮为孕激素,主要作用于下丘脑和垂体,可使月经中期的促卵泡激素和促黄体生成激素水平高峰降低或消失,抑制排卵。左炔诺孕酮可使子宫内膜变薄,分泌功能不良,改变宫颈黏液理化性质的作用、不利于孕卵着床。用于紧急避孕时,可通过延迟或抑制排卵及影响子宫内膜正常发育,使之与受精卵的发育不同步,干扰着床,受精卵变性并停止发育,达到避免妊娠的目的。
左炔诺孕酮是目前应用较广的一种口服避孕药。它可以抑制排卵并阻止孕卵着床,同时使宫颈黏液浓度增大,阻止精子前进。左炔诺孕酮一般通过口服给药,但是该药物为难溶性药物,不溶于水,乙醇,异丙醇,丙酮,乙酸乙酯等溶剂,常规的制剂技术所制备片剂其溶出速率和溶出度均较低,从而导致其生物利用度较低。
现有的口服避孕药在疗效等方面存在不理想之处。本发明的目的在于提供一种新的左炔诺孕酮片及其制备工艺,疗效好,操作简单,污染少,成本低廉,适合工业化生产。
发明内容
本发明的目的在于提供一种新的左炔诺孕酮片及其制备工艺,并经过反复试验将各组分筛选到本发明所述的重量比,意外地发现得到的片剂质量稳定,溶出快,体内分布迅速,生物利用度高。
一方面,本发明提供一种左炔诺孕酮片,其中每1000片由下列重量成分组成:
左炔诺孕酮 0.75克
乳糖 20~130克
预胶化淀粉 8.0~50克
羟丙甲基纤维素 2.5~20克
羧甲淀粉钠 2.5~20克
聚山梨酯-80 0.1~1.0克
12%浓度冲浆用预胶化淀粉 4.5~30克
微粉硅胶 0.3~4.8克
硬脂酸镁 0.2~1.5克
胃溶型薄膜包衣预混剂 4.5~8.5克。
在其中一些实施方案,本发明所述的左炔诺孕酮片,其中每1000片由下列重量成分组成:
左炔诺孕酮 0.75克
乳糖 100克
预胶化淀粉 50克
羟丙甲基纤维素 10克
羧甲淀粉钠 10克
聚山梨酯-80 0.5克
12%浓度冲浆用预胶化淀粉 20克
微粉硅胶 2克
硬脂酸镁 1克
胃溶型薄膜包衣预混剂 8克。
另一方面,本发明提供一种左炔诺孕酮片的制备工艺,其包括下列步骤:
(1)制作片芯:将左炔诺孕酮、乳糖、预胶化淀粉、低取代羟丙纤维素过100目筛,按等量递增法加入到湿法混合制粒机中混合均匀,得混合粉;将聚山梨酯-80溶于30~50倍乙醇中,加入到上述混合粉中,混合,再将12%浓度冲浆用预胶化淀粉加入到混合粉中,制成18~40目颗粒,60~70℃干燥,24目筛整粒,水分为1.0~3.0%时收料,制得片芯备用;
(2)包衣:将胃溶型薄膜包衣预混剂用80%乙醇配制成11%的悬混液,搅拌混合60分钟备用;将片芯倒入包衣锅内,包衣锅转速调整为2~3转/分钟,把喷枪距离调至离片床30~40cm,开始预热片芯,片芯温度至40~50℃左右,喷雾压力在0.5~0.6MPa,开始包衣至片增重3.0%即可,30~40℃干燥12小时得产品;
上述各组分的用量,每1000片由下列成分组成:
左炔诺孕酮 0.75克
乳糖 100克
预胶化淀粉 50克
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