[发明专利]2-甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸的合成方法无效
| 申请号： | 201410117657.6 | 申请日： | 2014-03-26 |
| 公开（公告）号： | CN103896951A | 公开（公告）日： | 2014-07-02 |
| 发明（设计）人： | 李涛;李可来;芮晓庆 | 申请（专利权）人： | 上海朴颐化学科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 上海智信专利代理有限公司 31002 | 代理人： | 王洁 |
| 地址： | 201612 上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 甲基 吡唑 嘧啶 羧酸 合成 方法 | ||
1.一种2-甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸(I)的合成方法，其特征在于，以3,3-二烷氧基丙酸酯(V)为原料，先在碱的作用下与甲酸酯反应生成中间体(IV)；然后所述的中间体(IV)与3-甲基-5-氨基吡唑(III)在酸的存在下发生环合反应，得到2-甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸酯(II)；最后所述的2-甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸酯(II)水解成酸，得到2-甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸(I)；
其中，R为C1-4烷基，M为碱金属。
2.根据权利要求1所述的2-甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸(I)合成方法，其特征在于，所述的C1-4烷基为甲基或乙基。
3.根据权利要求1所述的2-甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸(I)合成方法，其特征在于，所述的碱金属为钠或钾。
4.根据权利要求1所述的2-甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸(I)合成方法，其特征在于，所述的碱为氢化钠、甲醇钠和叔丁醇钾中的一种。
5.根据权利要求1所述的2-甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸(I)合成方法，其特征在于，所述的甲酸酯为甲酸甲酯或甲酸乙酯。
6.根据权利要求1所述的2-甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸(I)合成方法，其特征在于，所述的环合反应的条件为：以甲苯为溶剂，在酸的存在下，0℃～45℃下反应12～48h。
7.根据权利要求5所述的2-甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸(I)合成方法，其特征在于，所述的酸为醋酸。
8.根据权利要求1所述的2-甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸(I)合成方法，其特征在于，所述的2-甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸酯(II)水解成酸的反应条件为：以水或醇为溶剂，在存在碱的情况下，0℃～35℃下反应2～4h。
9.根据权利要求8所述的2-甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸(I)合成方法，其特征在于，所述的醇溶剂为甲醇或乙醇。
10.根据权利要求8所述的2-甲基-吡唑并[1,5-a]嘧啶-6-羧酸(I)合成方法，其特征在于，所述的存在的碱为氢氧化钠或氢氧化钾。
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