[发明专利]一种制备盐酸右美托咪定关键中间体的新方法有效
| 申请号： | 201410122655.6 | 申请日： | 2014-03-27 |
| 公开（公告）号： | CN104447562A | 公开（公告）日： | 2015-03-25 |
| 发明（设计）人： | 黄道飞;周瑾;李冬明;徐骥 | 申请（专利权）人： | 宁波天衡药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/64 | 分类号： | C07D233/64 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 315201 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 盐酸 右美托咪定 关键 中间体 新方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备盐酸右美托咪定关键中间体4-(2，3-二甲基苯甲酰基)-1-保护基咪唑的方法，其特征在于以1-保护基-4-(N-甲基-N-甲氧基)咪唑甲酰胺为原料，和2，3-二甲基卤代苯的有机金属试剂发生反应，得到4-(2，3-二甲基苯甲酰基)-1-保护基咪唑。
2.根据权利要求1，所述的保护基为三苯甲基。
3.根据权利要求1，所述的2，3-二甲基卤代苯的有机金属试剂为2，3-二甲基苯基溴化镁。
4.根据权利要求1，反应使用的溶剂选自醚类溶剂或醚类和烷烃类混合溶剂，优选四氢呋哺。
5.根据权利要求1，2，3-二甲基卤代苯的有机金属试剂与底物1-保护基-4-(N-甲基-N-甲氧基)咪唑甲酰胺的摩尔比大于1∶1，优选1～3∶1。
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