[发明专利]卡格列净半水合物药用晶型的制备方法有效

专利信息
申请号: 201410130379.8 申请日: 2014-04-02
公开(公告)号: CN103896930A 公开(公告)日: 2014-07-02
发明(设计)人: 葛德培;吴其华 申请(专利权)人: 安徽联创药物化学有限公司
主分类号: C07D409/10 分类号: C07D409/10
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 230088 安徽省合肥市*** 国省代码: 安徽;34
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摘要:
搜索关键词: 卡格列净半 水合物 药用 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种卡格列净半水合物药用晶型的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:

步骤一,取卡格列净原料药,加入有机溶剂,加热溶解,然后加水冷却至30~40℃;

步骤二,在搅拌的条件下加入有机溶剂或在搅拌30~60分钟后加入晶种;

步骤三,在温度10~30℃条件下,搅拌4~10小时析晶,过滤,收集析出的结晶,40~60℃真空干燥,即得卡格列净半水合物药用晶型。

2.根据权利要求1所述的一种卡格列净半水合物药用晶型的制备方法,其特征在于,步骤一中,所述有机溶剂选自乙酸乙酯、丙酮、甲醇、乙醇和甲苯中的至少一种。

3.根据权利要求1所述的一种卡格列净半水合物药用晶型的制备方法,其特征在于,步骤二中,所述有机溶剂选自乙醚、甲基叔丁基醚、石油醚、正己烷和环己烷中的至少一种。

4.根据权利要求1所述的一种卡格列净半水合物药用晶型的制备方法,其特征在于,步骤一中所述卡格列净原料药:步骤一中所述有机溶剂:步骤二中所述有机溶剂的用量之比为1重量份:(1~10)体积份:(1~10)体积份。

5.根据权利要求4所述的一种卡格列净半水合物药用晶型的制备方法,其特征在于,步骤一中所述卡格列净原料药:步骤一中所述有机溶剂:步骤二中所述有机溶剂的用量之比为1重量份:(2~5)体积份:( 2~5)体积份。

6.根据权利要求1所述的一种卡格列净半水合物药用晶型的制备方法,其特征在于,步骤一中,所述卡格列净原料药与所述水的重量之比为1:(1.0~10)。

7.根据权利要求6所述的一种卡格列净半水合物药用晶型的制备方法,其特征在于,所述卡格列净原料药与所述水的重量之比为1:(1~5)。

8.根据权利要求1所述的一种卡格列净半水合物药用晶型的制备方法,其特征在于,步骤三中,所述析晶的温度为0~40℃。

9.根据权利要求8所述的一种卡格列净半水合物药用晶型的制备方法,其特征在于,所述析晶的温度为10~30℃。

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