[发明专利]7,7-二氟-4,5,6,7-四氢吡唑并[4,3-c]吡啶及其衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种式（I）或式（II）所示7，7-二氟-4，5，6，7-四氢吡唑并[4,3-c]吡啶衍生物的制备方法,

其中R₁是氢、C1-C9烷基、苄基；R₂是氢或羟基；该方法包括以下反应式所示的步骤：

2.如权利要求1所述的7，7-二氟-4，5，6，7-四氢吡唑并[4,3-c]吡啶衍生物的制备方法，其特征在于，当R₁是苄基或氢，R₂是氢，该方法具体反应式如下：

该方法包括以下步骤：

(1)式(VI)所示化合物在第一溶剂和N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛存在下，在-20^oC至150℃反应生成式(VII)所示化合物；

(2)式(VII)所示化合物在第二溶剂和水合肼存在下，在-10℃至100℃反应生成式(VIII)所示化合物；

(3)式（VIII）所示化合物在钯碳或铂碳存在下，在0至20大气压氢气压力下，0℃至50℃反应生成式(IX)所示化合物；

(4)式（IX）所示化合物在氯化氢存在下，在0℃至40℃反应生成式(X)所示化合物。

3.如权利要求2所述的7，7-二氟-4，5，6，7-四氢吡唑并[4,3-c]吡啶衍生物的制备方法，其特征在于，步骤（1）中所用的第一溶剂选自四氢呋喃、1,4-二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、苯、甲苯或乙二醇二甲醚。

4.如权利要求2所述的7，7-二氟-4，5，6，7-四氢吡唑并[4,3-c]吡啶衍生物的制备方法，其特征在于，步骤（2）中所用的第二溶剂选自四氢呋喃、1,4-二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺、乙二醇二甲醚、甲醇、乙醇、异丙醇或叔丁醇。

5.如权利要求1所述的7，7-二氟-4，5，6，7-四氢吡唑并[4,3-c]吡啶衍生物的制备方法，其特征在于，当R₁是苄基或氢，R₂是羟基，该方法具体反应式如下：

该方法包括以下步骤:

(1)式（XI）所示化合物在第二溶剂和水合肼存在下，在-10℃至100℃反应生成式(XII)所示化合物；

(2)式（XII）所示化合物在钯碳或铂碳存在下，在0至20大气压氢气压力下，在0℃至50℃反应生成式(XIII)所示化合物；

(3)式（XIII）所示化合物在氯化氢存在下，在0℃至40℃反应生成式(XIV)所示化合物。

6.如权利要求5所述的7，7-二氟-4，5，6，7-四氢吡唑并[4,3-c]吡啶衍生物的制备方法，其特征在于，步骤（1）中所用的第二溶剂选自四氢呋喃、1,4-二氧六环、N,N-二甲基甲酰胺、乙二醇二甲醚、甲醇、乙醇、异丙醇或叔丁醇。