[发明专利]用于腹主动脉瘤治疗的三唑并[4, 5-d]嘧啶化合物在审
申请号: | 201410139401.5 | 申请日: | 2008-12-02 |
公开(公告)号: | CN103919781A | 公开(公告)日: | 2014-07-16 |
发明(设计)人: | J-B.米切尔 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | A61K31/519 | 分类号: | A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 刘辛;万雪松 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 主动脉瘤 治疗 嘧啶 化合物 | ||
1.治疗或预防腹主动脉瘤的方法,其中药学上或药理学上有效量的式(I)化合物
其中:
R为CH2OH或者O(CH2)2OH;
R1为任选被三个卤素原子取代的C3-4烷基;
R2为苯基或者3,4-二氟苯基;
或其药学上可接受的衍生物,
或其药学上可接受的盐或其光学异构体,被给予需要所述治疗或预防的受试者。
2.根据权利要求1所述的方法,其中R1为正丙基、3,3,3-三氟丙基或者正丁基。
3.根据权利要求1或2所述的方法,其中R2为3,4-二氟苯基。
4.根据权利要求1所述的方法,其中式(I)化合物为{1S-[1α,2α,3β(1S*,2R*),5β]}-3-(7-{[2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基}-5-(丙硫基)-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基)-5-(2-羟乙氧基)环戊烷-1,2-二醇。
5.式(I)化合物
其中:
R为CH2OH或者O(CH2)2OH;
R1为任选被三个卤素原子取代的C3-4烷基;
R2为苯基或者3,4-二氟苯基;
或其药学上可接受的衍生物,
在制备治疗或预防腹主动脉瘤的药物中的用途。
6.根据权利要求5所述的用途,其中R1为正丙基、3,3,3-三氟丙基或者正丁基。
7.根据权利要求5或6所述的用途,其中R2为3,4-二氟苯基。
8.根据权利要求5所述的用途,其中式(I)化合物为{1S-[1α,2α,3β(1S*,2R*),5β]}-3-(7-{[2-(3,4-二氟苯基)环丙基]氨基}-5-(丙基硫)-3H-1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶-3-基)-5-(2-羟乙氧基)环戊烷-1,2-二醇。
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