[发明专利]甾体酯化物的制备方法有效
| 申请号： | 201410139849.7 | 申请日： | 2014-04-09 |
| 公开（公告）号： | CN103910777A | 公开（公告）日： | 2014-07-09 |
| 发明（设计）人： | 赵俊志;艾荣华 | 申请（专利权）人： | 浙江仙琚制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07J75/00 | 分类号： | C07J75/00;C07J1/00;C07J7/00 |
| 代理公司： | 台州市南方商标专利事务所(普通合伙) 33225 | 代理人： | 郭建平 |
| 地址： | 317300 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 酯化 制备 方法 | ||
1.一种甾体酯化物的制备方法，其特征在于，以醇羟基甾体类化合物（I）为起始原料，经过催化剂的催化作用，使用脱水剂，与烷酸类化合物（II）发生酯化反应，得到甾体酯化物（III），其工艺路线如下：
其中，醇羟基甾体类化合物（I）中的R1包含氢、烷烃类、烯炔烃类、酮；
烷酸类化合物（II）中的R2包含C2～C18烷酸类。
2.根据权利要求1所述的甾体酯化物的制备方法，其特征在于：所述制备方法包括以下步骤：
第一步，在醇羟基甾体类化合物（I）中加入反应溶剂，加烷酸类化合物（II）；
第二步，加入催化剂DMAP(4-二甲氨基吡啶)，加入脱水剂，投入除酸物质，得到甾体酯化物（III）。
3.根据权利要求2所述的甾体酯化物的制备方法，其特征在于：所述第一步中的反应溶剂是卤代烃。
4.根据权利要求2所述的甾体酯化物的制备方法，其特征在于：所述第一步中的反应溶剂是二氯甲烷、氯仿、二氯乙烷、甲苯中的一种。
5.根据权利要求2所述的甾体酯化物的制备方法，其特征在于：所述第一步中的反应溶剂是氯仿。
6.根据权利要求2所述的甾体酯化物的制备方法，其特征在于：所述第二步中的脱水剂是N,N-二异丙基碳二酰亚胺（DIC)、1,1’-羰基二咪唑(CDI)、1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDCI) 中的一种。
7.根据权利要求2所述的甾体酯化物的制备方法，其特征在于：所述第二步中的脱水剂是N,N-二异丙基碳二酰亚胺（DIC)。
8.根据权利要求2所述的甾体酯化物的制备方法，其特征在于：所述第二步中的除酸物质是氧化铝、氧化钙、甲醇钠中的一种。
9.根据权利要求2所述的甾体酯化物的制备方法，其特征在于：所述第二步中的除酸物质是氧化钙。
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